Vmn2r10 Ativadores

Os activadores comuns do Vmn2r10 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a dopamina CAS 51-61-6, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4 e a L-noradrenalina CAS 51-41-2.

Os activadores químicos do Vmn2r10 podem ser um grupo diversificado de compostos que exercem os seus efeitos principalmente através do aumento dos níveis intracelulares de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc), que por sua vez activam o Vmn2r10 através de vias secundárias de mensageiros. A forskolina ativa diretamente a adenilato ciclase, a enzima responsável pela conversão do ATP em AMPc. Este aumento dos níveis de AMPc pode levar à ativação da proteína quinase A (PKA), que depois fosforila várias proteínas, incluindo potencialmente o Vmn2r10. Do mesmo modo, o isoproterenol, que actua como agonista beta-adrenérgico, e a adrenalina e a noradrenalina, que activam os receptores adrenérgicos, contribuem para elevar o AMPc intracelular, que serve de segundo mensageiro para transmitir sinais para a ativação do Vmn2r10.

Além disso, a dopamina, ao ligar-se aos seus receptores específicos, pode iniciar uma cascata de sinalização que resulta num aumento dos níveis de AMPc e na subsequente ativação do Vmn2r10. O glucagon, funcionando através do seu próprio recetor, pode também provocar um aumento do AMPc, que é conhecido por estimular a ativação do Vmn2r10. A histamina, através da ativação do recetor H2, tem um efeito semelhante ao aumentar os níveis de AMPc, activando assim o Vmn2r10. Os inibidores das fosfodiesterases, como o IBMX, a anagrelida e o rolipram, impedem a degradação do AMPc, mantendo assim um estado ativado do Vmn2r10 devido ao AMPc elevado. A PGE1, através de uma ação mediada pelo recetor, pode elevar a produção de AMPc, o que apoia ainda mais a ativação do Vmn2r10. Por último, a toxina da cólera, ao ativar permanentemente a subunidade alfa da Gs, leva a uma estimulação contínua da adenilato ciclase que resulta em níveis persistentemente elevados de AMPc, mantendo assim o Vmn2r10 num estado ativo. Cada uma destas substâncias químicas, através da sua ação nos níveis de AMPc e na sinalização, tem o potencial de ativar funcionalmente o Vmn2r10.