Vmn1r143 Ativadores
Os activadores comuns do Vmn1r143 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, a PGE2 CAS 363-24-6, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4 e o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9.
Os activadores do recetor Vomeronasal 1 são compostos que podem aumentar a sinalização do recetor através da modulação dos níveis intracelulares de AMPc. A forskolina é um potente ativador da adenilil ciclase, que catalisa a conversão de ATP em cAMP. Um aumento dos níveis de AMPc pode ativar a PKA, que depois fosforila várias proteínas que podem melhorar a sinalização do recetor vomeronasal 1 143. Esta ativação direta da via do AMPc sugere que a forskolina pode facilitar a função do recetor, reforçando a cascata de sinalização a jusante necessária para a sua ativação. Do mesmo modo, o IBMX pode levar a níveis elevados de AMPc através da inibição das fosfodiesterases, impedindo assim a degradação do AMPc e mantendo a atividade da PKA a um nível que suporta a sinalização do recetor vomeronasal 1 143.
A ação da toxina da cólera, que ativa irreversivelmente as proteínas Gs alfa, resulta num aumento prolongado dos níveis de AMPc que pode promover continuamente a sinalização da PKA. Esta sinalização sustentada é benéfica para a atividade funcional do recetor vomeronasal 1 143, uma vez que este depende da PKA para a sua ativação e subsequente ação. Por outro lado, compostos como a epinefrina, o isoproterenol, a dopamina e a histamina interagem com os respectivos receptores acoplados à proteína G, levando à ativação da adenilil ciclase e a um subsequente aumento do AMPc. Esta elevação do AMPc aumenta a via de sinalização da PKA, que apoia indiretamente a atividade do recetor vomeronasal 1 143. O PACAP, ao ativar os seus receptores, provoca também um aumento do AMPc, facilitando assim a atividade do recetor através do mesmo mecanismo. A anandamida e a adenosina, ao interagirem com os respectivos receptores canabinóides e com os receptores A2 da adenosina, podem igualmente levar a um aumento dos níveis de AMPc, reforçando ainda mais a via de sinalização ligada ao recetor vomeronasal 1 143. Por último, o rolipram inibe a PDE4, levando a um aumento dos níveis de AMPc e a uma sinalização prolongada da PKA, o que pode aumentar a atividade funcional do recetor.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina estimula diretamente a adenilil ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP). O AMPc elevado pode aumentar a atividade do recetor vomeronasal 1 143 ao promover a atividade da proteína quinase A (PKA), que pode fosforilar proteínas alvo envolvidas na via de sinalização deste recetor, aumentando assim a sua eficiência de sinalização. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX actua como um inibidor não específico das fosfodiesterases, enzimas responsáveis pela degradação do AMPc. Ao impedir a degradação do AMPc, o IBMX pode aumentar indiretamente a atividade do recetor vomeronasal 1 143, uma vez que a persistência do AMPc pode perpetuar a atividade da PKA e a sinalização a jusante relacionada com a função do recetor. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
A prostaglandina E2 (PGE2) funciona como um ligando para os seus receptores acoplados à proteína G, que podem desencadear cascatas de sinalização intracelular envolvendo a elevação do AMPc. Este aumento subsequente do AMPc pode aumentar indiretamente a atividade funcional do recetor vomeronasal 1 143, sustentando os processos de sinalização mediados pela PKA. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
A epinefrina interage com os receptores adrenérgicos, o que pode resultar na ativação da adenilil ciclase e num aumento do AMPc. Esta elevação do AMPc pode apoiar a atividade do recetor vomeronasal 1 143, reforçando a função da PKA e os subsequentes processos de transdução de sinal intrínsecos ao recetor. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é um agonista beta-adrenérgico que pode levar à ativação da adenilil ciclase e a um aumento dos níveis de AMPc. O aumento do AMPc pode aumentar indiretamente a atividade do recetor vomeronasal 1 143 através da via de sinalização da PKA. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
A dopamina pode ligar-se aos seus receptores dopaminérgicos, alguns dos quais podem ativar a adenilil ciclase e elevar os níveis de AMPc. Este aumento de AMPc pode então aumentar a atividade funcional do recetor vomeronasal 1 143 através da sinalização mediada por PKA. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
A histamina, quando ligada aos receptores H2, pode levar à ativação da adenilil ciclase e ao aumento do AMPc. Esta cascata pode aumentar indiretamente a atividade do recetor vomeronasal 1 143, facilitando as vias de sinalização dependentes da PKA. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
A adenosina pode ativar os receptores A2 da adenosina, que se ligam positivamente à adenilil ciclase, levando a um aumento do AMPc. Este aumento do AMPc pode reforçar a atividade de sinalização do recetor 1 vomeronasal 143 através da via da PKA. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da fosfodiesterase 4 (PDE4), que decompõe o AMPc. Ao inibir a PDE4, o rolipram pode apoiar indiretamente a atividade do recetor 1 vomeronasal 143 devido aos níveis elevados de AMPc que sustentam a sinalização da PKA. | ||||||