Os inibidores do Vmn1r139 abrangem um grupo de compostos que podem modular indiretamente a atividade do recetor Vmn1r139, visando vários aspectos da cascata de sinalização do GPCR. Estes compostos não são antagonistas específicos do Vmn1r139; em vez disso, actuam em diferentes enzimas, mensageiros secundários e proteínas que fazem parte da rede de sinalização do GPCR, o que indiretamente pode levar a uma alteração da atividade do recetor Vmn1r139. A toxina da tosse convulsa, por exemplo, pode perturbar a função das proteínas Gi/o, alterando potencialmente as vias inibitórias que podem regular o Vmn1r139. Em contrapartida, a forskolina e o SQ 22,536 podem modular os níveis de AMPc, um mensageiro secundário fundamental na sinalização dos GPCR, o que pode resultar em alterações da atividade do Vmn1r139. O U73122 e a queleritrina podem afetar a via dos fosfoinositídeos, alterando a atividade da fosfolipase C e da proteína quinase C, respetivamente, influenciando assim possivelmente a dinâmica da sinalização do recetor Vmn1r139.
Além disso, compostos como o propranolol, a ioimbina e o losartan podem alterar o panorama geral dos neurotransmissores em que o Vmn1r139 funciona, dado o seu papel de antagonistas dos receptores adrenérgicos. O ML-7 e o Go 6983, ao terem como alvo proteínas que regulam o citoesqueleto e a proteína quinase C, respetivamente, podem ter impacto nos processos de internalização e dessensibilização do recetor, que são importantes para a ressensibilização do recetor e para a terminação do sinal. O L-NAME e o ODQ, ao inibirem a síntese de óxido nítrico e a atividade da guanilil ciclase, respetivamente, podem afetar a via do óxido nítrico-GMPc, que se sabe estar relacionada com as vias de sinalização dos GPCR.
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