VDR Ativadores
Os activadores comuns do VDR incluem, entre outros, 1α,25-Dihidroxivitamina D3 CAS 32222-06-3, EB 1089 CAS 134404-52-7, 25-Hidroxivitamina D3 CAS 19356-17-3, colecalciferol CAS 67-97-0 e Ercalcitriol-d6 CAS 216244-04-1.
Os activadores do recetor da vitamina D (VDR) são uma classe de compostos químicos que interagem com o recetor da vitamina D, um membro da família dos receptores nucleares dos factores de transcrição. Este recetor é conhecido principalmente pelo seu papel na homeostase do cálcio e no metabolismo ósseo. Os activadores do VDR funcionam normalmente através da ligação ao domínio de ligação ao ligando do recetor, o que resulta numa alteração conformacional que permite a interação com os receptores X retinóides (RXRs). Este heterodímero liga-se então a sequências específicas de ADN conhecidas como elementos de resposta à vitamina D (VDRE), iniciando a transcrição de genes alvo. A especificidade desta ação é altamente regulada e depende da presença de coactivadores e corepressores, que modulam a atividade transcricional do VDR. Alguns activadores do VDR, como o calcitriol, são formas naturais de vitamina D, enquanto outros, como o ácido litocólico, são ácidos biliares com a capacidade de se ligarem ao VDR.
Os mecanismos pelos quais os activadores do VDR modulam a expressão dos receptores podem ser diversos. Muitos destes compostos não só interagem diretamente com o VDR como também influenciam a sua expressão ou estabilidade através de várias vias celulares. Por exemplo, alguns polifenóis podem aumentar a expressão do VDR através dos seus efeitos anti-inflamatórios, enquanto certos ácidos gordos aumentam a transcrição do VDR através dos receptores activados por proliferadores de peroxissomas (PPAR). Além disso, compostos como o resveratrol e a curcumina afectam o VDR através de vias como a ativação do SIRT1 e a atividade antioxidante, respetivamente. Este impacto multifacetado no VDR torna estes compostos de particular interesse para a compreensão das intrincadas redes bioquímicas no interior da célula.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
1α,25-Dihydroxyvitamin D3 | 32222-06-3 | sc-202877B sc-202877A sc-202877C sc-202877D sc-202877 | 50 µg 1 mg 5 mg 10 mg 100 µg | $325.00 $632.00 $1428.00 $2450.00 $400.00 | 32 | |
Liga-se diretamente ao VDR, promovendo a sua ativação | ||||||
EB 1089 | 134404-52-7 | sc-358831A sc-358831 sc-358831B | 500 µg 1 mg 5 mg | $158.00 $208.00 $923.00 | 4 | |
O EB 1089 (CAS 134404-52-7) é um análogo sintético do calcitriol concebido para ativar o recetor da vitamina D (VDR). Liga-se ao VDR, induzindo uma alteração estrutural que permite que o recetor forme um heterodímero com os receptores X retinóides (RXR). Este complexo liga-se então aos elementos de resposta à vitamina D (VDRE) no ADN, iniciando a transcrição de genes específicos. Conhecido pela sua elevada afinidade para o VDR, o EB 1089 é habitualmente utilizado em investigação para estudar os impactos bioquímicos e celulares da ativação do VDR. | ||||||
25-Hydroxyvitamin D3 | 19356-17-3 | sc-288574A sc-288574 sc-288574B sc-288574C sc-288574D sc-288574E | 1 mg 5 mg 25 mg 500 mg 1 g 10 g | $106.00 $365.00 $773.00 $1324.00 $2266.00 $11830.00 | 13 | |
A 25-hidroxivitamina D3 (CAS 19356-17-3) é um metabolito da vitamina D3 que actua como precursor do calcitriol, a forma ativa com maior afinidade pelo VDR. Liga-se ao VDR, sofre uma alteração estrutural e forma um heterodímero com RXRs. Este complexo liga-se aos VDREs no ADN para iniciar a transcrição dos genes. É um composto essencial para estudar a ativação do VDR. | ||||||
Cholecalciferol | 67-97-0 | sc-205630 sc-205630A sc-205630B | 1 g 5 g 10 g | $70.00 $160.00 $290.00 | 2 | |
O colecalciferol (CAS 67-97-0), também conhecido como Vitamina D3, é uma pró-hormona que serve como precursor da forma ativa, o calcitriol. É submetido a hidroxilação no fígado e nos rins para se tornar um ativador eficaz do VDR. Uma vez convertido, liga-se ao VDR, desencadeando uma alteração conformacional que permite que o recetor forme um heterodímero com os receptores X retinóides (RXR). Este complexo interage com elementos de resposta à vitamina D (VDREs) no ADN, iniciando a transcrição de genes específicos. | ||||||
Ercalcitriol-d6 | 216244-04-1 | sc-353279 | 1 mg | $2352.00 | ||
O ercalcitriol-d6 (CAS 216244-04-1) é uma forma deuterada do ercalcitriol, que por sua vez é um análogo do calcitriol. Ativa eficazmente o Recetor da Vitamina D (VDR) ligando-se a ele. Esta ligação leva a uma alteração estrutural do VDR, permitindo-lhe heterodimerizar-se com os receptores X retinóides (RXR). O complexo resultante interage com elementos de resposta à vitamina D (VDREs) no ADN, iniciando a transcrição de genes específicos envolvidos em vários processos celulares. | ||||||
Vitamin D2, 1a-Hydroxy- | 54573-75-0 | sc-205886 | 1 mg | $60.00 | ||
A 1α-hidroxivitamina D2 (CAS 54573-75-0) é um análogo sintético da vitamina D2 de ocorrência natural. Ativa o Recetor de Vitamina D (VDR) ligando-se diretamente a ele. Esta interação induz uma alteração conformacional no VDR, permitindo-lhe formar um heterodímero com receptores X retinóides (RXRs). O complexo resultante tem como alvo os elementos de resposta à vitamina D (VDREs) no ADN, iniciando a transcrição de genes específicos cruciais para processos celulares como a homeostase do cálcio. | ||||||
Alfacalcidol-d7 | sc-217598 | 10 mg | $19700.00 | |||
O alfacalcidol-d7 é uma variante deuterada do alfacalcidol, um pró-fármaco que é metabolizado em calcitriol, a forma ativa que se liga ao Recetor da Vitamina D (VDR). Após a ligação, o VDR sofre uma mudança conformacional que lhe permite heterodimerizar-se com os receptores X retinóides (RXRs). Este complexo interage com elementos de resposta à vitamina D (VDREs) no ADN, iniciando a transcrição de genes alvo envolvidos em várias actividades celulares, como a regulação do cálcio. | ||||||