EB 1089 (CAS 134404-52-7)

O EB 1089 é um agonista do VDR (receptor de vitamina D), atuando como um análogo da 1,25 di-hidroxivitamina D. Sua função como agonista permite que ele reverta com eficácia a hipercalcemia e iniba o PTH-rP (peptídeo relacionado ao hormônio da paratireoide, PTHRP) in vitro. Notavelmente, em estudos usando uma linha celular de câncer escamoso, o EB 1089 demonstrou a capacidade de reverter a hipercalcemia. Além disso, apresentou uma regulação negativa da expressão de PTHRP em uma linha de células de câncer de próstata, C4-2, e promoveu um crescimento celular independente de fixação in vitro. Além disso, o EB 1089 apresentou efeitos inibitórios sobre a proliferação de linhas celulares HEp-2, com o p57 desempenhando um papel significativo nessa inibição. Além disso, ele atua como um mitógeno para fibroblastos de pulmão de ratos neonatais. Sua ativação do receptor de vitamina D (VDR) regula a expressão de genes associados ao crescimento e à diferenciação celular. Além disso, o EB 1089 interage com várias proteínas, incluindo o fator nuclear kappa B (NF-kB), o receptor gama ativado por proliferador de peroxissoma (PPAR-γ) e a proteína de ligação protéica do elemento de resposta ao AMP cíclico (CREB). Acredita-se que essas interações sejam a base dos efeitos anti-inflamatórios, antiapoptóticos e antiproliferativos exibidos pelo EB 1089 in vitro.