Vasohibin-2 Inibidores

Os inibidores comuns da vasoibina-2 incluem, entre outros, o sunitinib, base livre CAS 557795-19-4, o sorafenib CAS 284461-73-0, o pazopanib CAS 444731-52-6, o vandetanib CAS 443913-73-3 e o lenvatinib CAS 417716-92-8.

Os inibidores químicos da vasoibina-2 funcionam através da obstrução de várias vias de sinalização associadas à angiogénese, nas quais a vasoibina-2 está implicada. O sunitinib, por exemplo, actua como um inibidor da tirosina quinase, visando diretamente os receptores do fator de crescimento endotelial vascular (VEGFR), inibindo assim a sinalização necessária para a formação de novos vasos sanguíneos. Do mesmo modo, o sorafenib tem como alvo múltiplas cinases envolvidas no processo angiogénico, obstruindo eficazmente a atividade da vasoibina-2. O pazopanib também partilha esta abordagem multi-alvo, visando os VEGFRs para interromper o funcionamento normal da vasoibina-2. O vandetanib alarga a sua ação inibitória ao visar também o VEGFR, contribuindo para a interferência colectiva nas vias de angiogénese que envolvem a vasoibina-2.

O lenvatinib, ampliando ainda mais a lista de inibidores, inibe os receptores tirosina-quinases (RTKs) que participam na sinalização angiogénica, afectando a atividade da vasoibina-2. O axitinib, que apresenta uma afinidade potente pelos VEGFRs 1, 2 e 3, suprime o papel da vasoibina-2 na via da angiogénese. O mecanismo do cabozantinib envolve a inibição de múltiplas tirosina quinases, incluindo VEGFRs, reduzindo a função angiogénica da vasoibina-2. O tivozanib, como inibidor oral da tirosina-quinase do recetor do VEGF, interrompe a sinalização do VEGF, que é crucial para o envolvimento da vasoibina-2 na angiogénese. O regorafenib, ao visar um espetro de cinases relacionadas com a angiogénese, inibe o papel funcional da vasoibina-2 na formação de novos vasos sanguíneos. A abordagem do nintedanib inclui o VEGFR, o PDGFR e o FGFR, todos eles intervenientes fundamentais na angiogénese, inibindo assim a atividade associada da vasoibina-2. Por último, o Apatinib e o Telatinib exercem os seus efeitos através da inibição selectiva do VEGFR-2 e do VEGFR2/3, PDGFRβ, respetivamente, levando à inibição da atividade da Vasoibina-2 no processo de angiogénese.