V1RH6 Ativadores

Os activadores comuns do V1RH6 incluem, mas não estão limitados a Cloreto de cálcio anidro CAS 10043-52-4, Fluoreto de sódio CAS 7681-49-4, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1 e PMA CAS 16561-29-8.

Os activadores químicos do V1RH6 incluem uma variedade de compostos que iniciam uma cascata de eventos intracelulares que conduzem à ativação da proteína. O cloreto de cálcio, por exemplo, eleva os níveis de cálcio intracelular, o que é um fator de desencadeamento bem conhecido de numerosas vias de sinalização dependentes do cálcio. Este aumento do cálcio pode resultar diretamente na ativação do V1RH6. Do mesmo modo, a ionomicina, ao atuar como ionóforo, também aumenta os níveis de cálcio no interior da célula, produzindo o mesmo efeito no V1RH6. O fluoreto de sódio é outro ativador que funciona estimulando a atividade da proteína G, que por sua vez envolve as vias de sinalização de que o V1RH6 faz parte, levando à sua ativação. A forskolina contribui para este processo ao elevar os níveis de AMPc na célula, o que ativa a proteína quinase A (PKA), e esta quinase fosforila proteínas alvo que podem incluir o V1RH6, activando-o assim. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) segue um caminho diferente, activando a proteína quinase C (PKC), que depois fosforila as proteínas nas vias em que o V1RH6 está ativo, levando à sua ativação.

Para além destes, os neurotransmissores e os neuromoduladores também desempenham um papel na ativação do V1RH6. A nicotina liga-se aos receptores nicotínicos da acetilcolina, influenciando o fluxo de iões e as vias dos segundos mensageiros, que activam o V1RH6. O ácido caínico e o glutamato funcionam como agonistas dos receptores de glutamato e a sua ligação induz eventos de sinalização que activam o V1RH6. A norepinefrina e a serotonina ligam os seus respectivos receptores - receptores adrenérgicos e receptores 5-HT - para iniciar cascatas de sinalização mediadas pela proteína G que levam à ativação do V1RH6. A histamina, ao ligar-se aos seus receptores, desencadeia cascatas de sinalização semelhantes nos receptores acoplados à proteína G, resultando na ativação do V1RH6. Por último, a acetilcolina, através dos receptores muscarínicos da acetilcolina, ativa as proteínas G e as suas vias de sinalização subsequentes, culminando na ativação do V1RH6. Cada uma destas substâncias químicas, através das suas interacções com os receptores e as moléculas de sinalização subsequentes, provoca uma série de respostas intracelulares que convergem para a ativação do V1RH6.