V1RG8 Inibidores

Os inibidores comuns do V1RG8 incluem, entre outros, a Rapamicina CAS 53123-88-9, a Wortmannina CAS 19545-26-7, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a Triciribina CAS 35943-35-2 e o PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores do V1RG8 abrangem uma gama diversificada de substâncias químicas que actuam em diferentes fases das vias de sinalização para inibir indiretamente a atividade funcional do V1RG8. Por exemplo, a rapamicina, um inibidor do mTOR, reduz o eixo de sinalização mTORC1, que é fundamental para a síntese de numerosas proteínas, incluindo o V1RG8. A sua inibição resulta na supressão da atividade do V1RG8, limitando a sua tradução. Do mesmo modo, os inibidores da PI3K Wortmannin e LY294002 impedem a via PI3K/AKT, atenuando assim a fosforilação e a subsequente ativação da AKT. Esta redução da atividade cinase da AKT tem efeitos a jusante, conduzindo a uma diminuição da atividade do V1RG8. A triciribina, ao inibir a AKT, assegura ainda a inativação das proteínas que dependem da atividade cinase da AKT, incluindo o V1RG8.

Além disso, o PD98059 e o U0126, como inibidores da MEK, interrompem a via MAPK/ERK, que pode ser parte integrante da regulação da atividade do V1RG8. Ao impedir esta via, estes inibidores contribuem para a potencial diminuição da atividade do V1RG8. Continuando com o tema da inibição específica da via, o SB203580 e o SP600125 actuam como inibidores das vias p38 MAPK e JNK, respetivamente. Sabe-se que estas vias regulam várias funções celulares e que a sua inibição pode levar a uma diminuição da atividade do V1RG8, partindo do princípio de que este é um efector a jusante. No contexto da sinalização dos receptores tirosina-quinase, o Erlotinib e o Lapatinib têm como alvo o EGFR e o HER2, respetivamente. Ao fazê-lo, suprimem os eventos de sinalização a jusante que podem regular a atividade do V1RG8.