V1RD7 Ativadores

Os activadores comuns do V1RD7 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a ionomicina CAS 56092-82-1, o PMA CAS 16561-29-8, a capsaicina CAS 404-86-4 e o nitroprussiato de sódio di-hidratado CAS 13755-38-9.

Os activadores químicos do V1RD7 incluem uma gama de compostos que iniciam cascatas de sinalização intracelular, resultando na ativação desta proteína. A forskolina é um desses activadores que visa a adenilil ciclase para aumentar os níveis de AMPc na célula. Este aumento do AMPc ativa a proteína quinase A (PKA), que pode então fosforilar a V1RD7, levando à sua ativação. Do mesmo modo, o sildenafil actua inibindo a fosfodiesterase tipo 5, provocando um aumento dos níveis de GMPc, que por sua vez ativa a proteína quinase G (PKG). A PKG também pode fosforilar o V1RD7, activando-o através de um mecanismo semelhante ao da PKA. O 8-Bromo-cAMP, um análogo do cAMP, contorna os receptores celulares e ativa diretamente a PKA, que pode então fosforilar e ativar o V1RD7.

A ionomicina, ao aumentar os níveis de cálcio intracelular, desencadeia a ativação de cinases dependentes do cálcio que podem subsequentemente fosforilar o V1RD7. O forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) ativa diretamente a proteína quinase C (PKC), que é outra quinase capaz de fosforilar o V1RD7, activando-o assim. A capsaicina funciona através da ativação do recetor TRPV1, levando ao influxo de cálcio e à subsequente ativação da PKC, culminando na ativação do V1RD7. O Fator de Crescimento Epidérmico (EGF) ativa a via MAPK/ERK, que consiste numa cascata de proteínas cinases que podem fosforilar e ativar o V1RD7. A histamina, através dos seus vários receptores, aumenta o cálcio intracelular ou o AMPc, ambos activando cinases que podem fosforilar o V1RD7. A nicotina estimula os receptores nicotínicos da acetilcolina, o que leva a um aumento do cálcio intracelular, activando novamente cinases que fosforilam e activam o V1RD7. O glutamato, através dos seus receptores, também eleva o cálcio intracelular, o que ativa cinases que levam à fosforilação e ativação do V1RD7. Por último, o ATP, através dos receptores purinérgicos, pode ativar cinases que conduzem à fosforilação e à ativação do V1RD7, o que evidencia a diversidade de vias que convergem para a ativação desta única proteína. Cada uma destas substâncias químicas, através das suas acções específicas em várias vias de sinalização e cinases, assegura a ativação funcional do V1RD7, ilustrando a complexa interação entre diferentes entidades moleculares no interior da célula.