V1RD20 Ativadores

Os activadores comuns do V1RD20 incluem, entre outros, a Forscolina CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PGE2 CAS 363-24-6, Histamina, base livre CAS 51-45-6 e (-)-Epinefrina CAS 51-43-4.

Os activadores químicos do V1RD20 envolvem uma variedade de vias de sinalização para conduzir a ativação desta proteína. O processo de ativação centra-se frequentemente na regulação de segundos mensageiros, como o monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) e o monofosfato de guanosina cíclico (GMPc), que são cruciais para a ativação de proteínas cinases que, por sua vez, activam o V1RD20. A forskolina, por exemplo, estimula diretamente a adenilil ciclase, resultando em níveis elevados de cAMP. Este aumento do AMPc ativa a proteína quinase A (PKA), que pode fosforilar o V1RD20, levando à sua ativação. Da mesma forma, o IBMX actua inibindo as fosfodiesterases, que normalmente degradam o AMPc, prolongando assim a ativação da PKA e assegurando a fosforilação e a ativação prolongadas do V1RD20. A prostaglandina E2 liga-se aos seus receptores EP específicos que actuam através da adenilil ciclase para aumentar o AMPc, utilizando assim a PKA para fosforilar e ativar o V1RD20. A histamina, através da sua ação sobre os receptores H2, e a epinefrina, através dos receptores beta-adrenérgicos, aumentam os níveis de AMPc, permitindo ainda à PKA ativar o V1RD20. O isoproterenol, outro agonista beta-adrenérgico, também aumenta as concentrações de AMPc, promovendo um ambiente propício à ativação do V1RD20 mediada pela PKA.

A influência do GMPc é também fundamental na ativação do V1RD20. O vardenafil, ao inibir a fosfodiesterase tipo 5, leva a um aumento dos níveis de GMPc, que, por sua vez, ativa a proteína quinase G (PKG). A PKG pode fosforilar e ativar o V1RD20 de forma semelhante à PKA. O nitroprussiato de sódio, ao libertar óxido nítrico, estimula a guanilil ciclase a produzir GMPc, activando assim a PKG que, por sua vez, fosforila e ativa o V1RD20. A anisomicina ativa a via de sinalização JNK, que inclui cinases que podem fosforilar e ativar diretamente o V1RD20. A angiotensina II ativa o recetor AT1, que desencadeia a via da fosfolipase C (PLC), levando à ativação da proteína quinase C (PKC), outra quinase que pode fosforilar e ativar o V1RD20. O diacilglicerol, como ativador endógeno da PKC, também facilita a fosforilação e a consequente ativação do V1RD20. Estes diversos activadores químicos, através das suas acções específicas em várias moléculas e vias de sinalização, asseguram a ativação funcional do V1RD20 através de uma rede complexa de eventos intracelulares.