V1RD15 Ativadores
Os activadores comuns do V1RD15 incluem, entre outros, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a forskolina CAS 66575-29-9, a PGE2 CAS 363-24-6, a histamina, base livre CAS 51-45-6 e a adenosina CAS 58-61-7.
Os activadores químicos do V1RD15 podem induzir a sua ativação através de várias vias de sinalização intracelular. O isoproterenol, a forskolina, a PGE2, a histamina e a adenosina partilham um mecanismo comum de aumento dos níveis intracelulares de adenosina monofosfato cíclico (AMPc), embora através de receptores e enzimas diferentes. O isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, e a histamina, através dos receptores H2, activam as proteínas Gs que estimulam a adenilil ciclase, aumentando a produção de AMPc. A forskolina contorna o envolvimento dos receptores e ativa diretamente a adenilil ciclase. A PGE2 actua através dos seus receptores EP e a adenosina actua através dos receptores A2A ou A2B, ambos também acoplados a proteínas Gs. O aumento do AMPc provocado por estes activadores leva à ativação da proteína quinase A (PKA), que pode fosforilar e ativar o V1RD15.
Por outro lado, o Vardenafil e os dadores de óxido nítrico iniciam uma cascata que envolve o monofosfato de guanosina cíclico (GMPc). O vardenafil inibe a fosfodiesterase tipo 5, impedindo a degradação do GMPc, enquanto os dadores de óxido nítrico estimulam a guanilil ciclase a produzir GMPc. Níveis elevados de GMPc activam a proteína quinase G (PKG), que pode fosforilar o V1RD15. O IBMX, por outro lado, mantém níveis elevados de AMPc e GMPc, inibindo a sua degradação, o que leva à ativação da PKA e da PKG, sendo que qualquer uma delas pode ter como alvo o V1RD15. Paralelamente, a anisomicina ativa as proteínas cinases activadas pelo stress, incluindo a c-Jun N-terminal kinase (JNK), que também pode levar à fosforilação do V1RD15. A bradicinina e a angiotensina II, através dos receptores B2 e AT1, respetivamente, activam as proteínas Gq para ativar a fosfolipase C. Isto resulta na produção de diacilglicerol (DAG) e inositol trisfosfato (IP3), culminando na ativação da proteína quinase C (PKC), que pode então ativar o V1RD15. Por último, a epinefrina, através dos receptores beta-adrenérgicos, aumenta o AMPc, activando a PKA, que, por sua vez, é capaz de fosforilar o V1RD15. Cada um destes activadores químicos, através das suas interacções moleculares distintas, resulta na modulação e ativação do V1RD15 através de eventos de fosforilação facilitados por diferentes cinases.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol, através da sua ação como agonista beta-adrenérgico, aumenta os níveis intracelulares de AMPc através da ativação da adenilil ciclase. Este aumento do AMPc pode levar à ativação da proteína quinase A (PKA), que depois fosforila e ativa várias proteínas, incluindo a V1RD15, como parte da cascata de sinalização a jusante. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa diretamente a adenilil ciclase, levando a um aumento da produção de cAMP. O AMPc elevado ativa a PKA, que pode fosforilar e ativar o V1RD15 como parte dos seus efeitos a jusante nas vias de sinalização celular. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
A prostaglandina E2 (PGE2) liga-se aos seus receptores EP acoplados à proteína G, que podem ativar a adenilil ciclase e aumentar os níveis de AMPc. A subsequente ativação da PKA pode levar à fosforilação e ativação do V1RD15. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
A histamina, quando se liga aos receptores H2, ativa a adenilil ciclase através das proteínas Gs, resultando num aumento do AMPc e na ativação da PKA. Esta cascata de ativação pode resultar na fosforilação e ativação funcional do V1RD15. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
A adenosina interage com os receptores A2A ou A2B, que estão acoplados a proteínas Gs que estimulam a adenilil ciclase, aumentando os níveis de cAMP. Este aumento do AMPc pode ativar a PKA, levando à fosforilação e ativação do V1RD15. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
O vardenafil, um inibidor da fosfodiesterase tipo 5, impede a degradação do GMPc, mantendo assim a sua sinalização. Níveis elevados de GMPc podem ativar a PKG, que pode fosforilar e ativar o V1RD15 nas células que respondem à sinalização dependente de GMPc. | ||||||
Sodium nitroprusside dihydrate | 13755-38-9 | sc-203395 sc-203395A sc-203395B | 1 g 5 g 100 g | $42.00 $83.00 $155.00 | 7 | |
Os dadores de óxido nítrico, como o nitroprussiato de sódio, libertam óxido nítrico que pode ativar a guanilil ciclase. O aumento da produção de GMPc ativa a PKG, que, por sua vez, pode fosforilar e ativar o V1RD15. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX actua como um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, conduzindo a um aumento dos níveis de AMPc e GMPc ao impedir a sua degradação. A ativação resultante da PKA e da PKG pode levar à fosforilação e subsequente ativação do V1RD15. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
A anisomicina é um ativador das proteínas quinases activadas pelo stress, que pode levar à ativação da c-Jun N-terminal kinase (JNK). A ativação da JNK pode resultar na fosforilação de proteínas na sua via de sinalização, incluindo potencialmente a ativação do V1RD15 através de efeitos a jusante. | ||||||
Bradykinin | 58-82-2 | sc-507311 | 5 mg | $110.00 | ||
A bradicinina ativa o seu recetor B2, que pode acoplar-se às proteínas Gq e ativar a fosfolipase C. Isto resulta na produção de IP3 e DAG, levando ao aumento do cálcio intracelular e à ativação da proteína quinase C (PKC). A PKC, através dos seus alvos de fosforilação, pode ativar o V1RD15 através de eventos de sinalização a jusante. | ||||||