V1RB1 Ativadores

Os activadores comuns do V1RB1 incluem, entre outros, a capsaicina CAS 404-86-4, o ADP CAS 58-64-0, o cloridrato de serotonina CAS 153-98-0, a histamina, base livre CAS 51-45-6 e a dopamina CAS 51-61-6.

Os activadores químicos do V1RB1 incluem uma variedade de compostos que interagem com diferentes vias mediadas por receptores que levam à sua ativação. A acetilcolina, por exemplo, ativa os receptores muscarínicos e nicotínicos, o que pode resultar em eventos de sinalização a jusante que envolvem fluxos de cálcio e cinases que activam o V1RB1. Do mesmo modo, a nicotina tem como alvo os receptores nicotínicos da acetilcolina, e esta interação leva a um influxo de iões de cálcio na célula. A alteração dos níveis de cálcio intracelular pode ativar uma série de cinases que, por sua vez, activam o V1RB1. A capsaicina, conhecida por ativar os receptores TRPV1, também provoca um influxo de cálcio nas células e esta cascata de eventos pode ativar o V1RB1 através da ação de cinases a jusante.

A ativação adicional do V1RB1 pode ser conseguida pelo ATP, que se liga aos receptores purinérgicos e inicia uma cascata de sinalização que resulta no aumento do cálcio intracelular e na ativação das cinases, levando à ativação do V1RB1. A serotonina e a histamina, que interagem com os respectivos receptores, 5-HT e H1 ou H2, iniciam cascatas de sinalização que também envolvem a mobilização de cálcio e a atividade da quinase, culminando na ativação do V1RB1. A dopamina e a adrenalina ligam-se aos receptores acoplados à proteína G e aos receptores adrenérgicos, respetivamente, para ativar a adenilato ciclase, aumentar o AMPc intracelular e ativar a proteína quinase A (PKA), que por sua vez ativa o V1RB1. A noradrenalina e o isoproterenol interagem de forma semelhante com os receptores adrenérgicos, levando à ativação da PKA e, subsequentemente, à ativação do V1RB1. Por último, a forskolina ativa diretamente a adenilato ciclase, aumentando assim os níveis de AMPc na célula e activando a PKA, o que pode levar à ativação do V1RB1 através de eventos de fosforilação. Cada um destes produtos químicos inicia uma via celular específica que culmina na ativação do V1RB1, mostrando os diversos mecanismos através dos quais esta proteína pode ser regulada.