V1RA6 Ativadores

Os activadores comuns V1RA6 incluem, entre outros, (-)-Epinefrina CAS 51-43-4, L-Noradrenalina CAS 51-41-2, Cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, Dopamina CAS 51-61-6 e Histamina, base livre CAS 51-45-6.

Os activadores químicos do V1RA6 incluem uma variedade de compostos que ligam receptores acoplados à proteína G (GPCRs), iniciando cascatas de sinalização intracelular que resultam na ativação desta proteína. A epinefrina e a norepinefrina, como catecolaminas, ligam-se aos receptores beta-adrenérgicos, que são GPCRs que podem estimular a produção de AMP cíclico (cAMP) através da ativação da adenilil ciclase. Este aumento do AMPc pode levar à ativação da proteína quinase A (PKA) e à subsequente fosforilação de proteínas que podem interagir com o V1RA6 e activá-lo. Do mesmo modo, o isoproterenol, uma catecolamina sintética, tem como alvo os mesmos receptores, conduzindo a uma via de ativação análoga para o V1RA6. A dopamina actua através de receptores de dopamina, que podem ativar de forma semelhante as proteínas G e conduzir a cascatas de ativação que envolvem o V1RA6. A histamina, ao interagir com os receptores de histamina, também pode provocar a sinalização da proteína G que ativa o V1RA6, enquanto a serotonina, através dos receptores 5-HT, é conhecida por ativar várias vias intracelulares que podem convergir para a ativação do V1RA6.

A acetilcolina, que pode ativar tanto os receptores muscarínicos como os receptores nicotínicos da acetilcolina, leva à ativação de proteínas G e das respectivas vias de sinalização que podem culminar na ativação do V1RA6. A ligação da adenosina aos receptores de adenosina desencadeia uma sinalização mediada por GPCR que pode ativar o V1RA6. A octopamina e a angiotensina II, através das suas respectivas interacções com os GPCR, estimulam as proteínas G que podem ativar vias de sinalização que resultam na ativação do V1RA6. O glucagon, ao interagir com os receptores de glucagon, pode ativar a adenilil ciclase, aumentar o AMPc e ativar a PKA, o que pode levar à ativação do V1RA6. A colecistoquinina, através da sua ação sobre os receptores CCK, pode iniciar uma sinalização intracelular que envolve a ativação da proteína G e conduz potencialmente à ativação do V1RA6, expandindo ainda mais o repertório de activadores químicos que podem provocar uma resposta funcional desta proteína.