UST Inibidores

Os inibidores comuns de UST incluem, mas não estão limitados a Suramina de sódio CAS 129-46-4, Clorato de sódio CAS 7775-09-9, Quercetina CAS 117-39-5, Bosentan CAS 147536-97-8 e IDRA 21 CAS 67483-13-0.

Os inibidores da UST englobam um grupo diversificado de substâncias químicas que actuam principalmente ao dificultar os processos de sulfatação vitais para a biossíntese dos glicosaminoglicanos. Estes produtos químicos impedem diretamente a atividade da UST ou actuam em vias estreitamente relacionadas que influenciam indiretamente a função da UST. A principal estratégia utilizada por estes inibidores consiste em obstruir a ligação ou a atividade do dador universal do grupo sulfo, PAPS. Sabe-se que a suramina, por exemplo, compete com a PAPS, e a PAP, sendo o substrato imediato das sulfotransferases, pode, em concentrações elevadas, atuar como um inibidor de feedback.

Além disso, o processo de sulfatação, que é um aspeto fundamental da função da UST, é perturbado por compostos como o clorato e o perclorato de sódio. Ao competir com o sulfato, estes inibidores asseguram que a atividade da sulfotransferase é comprometida. Outra abordagem para conseguir a inibição é através do mimetismo estrutural. Os análogos de PAPS e os análogos de sulfato foram criados de forma a assemelharem-se aos seus homólogos nativos, assegurando que podem competir e perturbar as interacções típicas da UST. Outros inibidores, como o ozarelix, a quercetina e o bosentan, embora não sejam exclusivos da UST, têm impacto nas funções da sulfotransferase, modulando assim indiretamente a atividade da UST. O salicilato de sódio, ao afetar as enzimas COX, é capaz de perturbar indiretamente as vias de sulfatação. Por último, compostos como o DIDS e a desipramina podem afetar uma miríade de vias enzimáticas, incluindo as que envolvem a sulfatação.