USP47 Inibidores

Os inibidores comuns USP47 incluem, mas não estão limitados a P005091 CAS 882257-11-6, WP1130 CAS 856243-80-6, cloridrato NSC 632839 CAS 157654-67-6, PR 619 CAS 2645-32-1 e inibidor UCH-L1 CAS 668467-91-2.

A protease específica da ubiquitina 47 (USP47) é uma enzima que desempenha um papel importante no sistema ubiquitina-proteassoma celular, uma via crítica para a degradação e renovação das proteínas. A USP47 actua especificamente removendo a ubiquitina das proteínas alvo, salvando-as assim da degradação proteasómica. Esta atividade deubiquitinante tem implicações profundas em processos celulares como a reparação do ADN, a progressão do ciclo celular e a transdução de sinais, o que faz da USP47 um regulador fundamental da sobrevivência, proliferação e estabilidade genómica das células. A capacidade da enzima para modular a estabilidade de várias proteínas, incluindo as envolvidas na supressão de tumores e na oncogénese, sublinha a sua importância na manutenção da homeostasia celular e o seu potencial impacto nos estados de doença.

A inibição da USP47 representa uma abordagem orientada para influenciar as vias celulares que estão desreguladas em doenças como o cancro. As estratégias de inibição centram-se na interrupção da atividade deubiquitinadora da enzima, alterando assim o destino dos seus substratos proteicos. Mecanisticamente, isto pode ser conseguido através da inibição direta, em que pequenas moléculas ou compostos se ligam à USP47, bloqueando o seu sítio ativo e impedindo a interação com a ubiquitina. Em alternativa, as estratégias de inibição indireta podem envolver a modulação de vias de sinalização que regulam a expressão ou a atividade da USP47, ou a seleção de interacções proteína-proteína essenciais para a sua função. Ao inibir a USP47, é possível induzir a acumulação de proteínas ubiquitinadas, levando à sua degradação e potencialmente perturbando processos críticos para a proliferação e sobrevivência celular. Esta abordagem aproveita o papel central do sistema ubiquitina-proteassoma no controlo dos níveis proteicos, oferecendo uma via para manipular os resultados celulares de uma forma precisa e orientada.