URO-10 Ativadores

Os activadores comuns da URO-10 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a genisteína CAS 446-72-0, a D-eritro-esfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6, a tapsigargina CAS 67526-95-8 e o PMA CAS 16561-29-8.

Os activadores URO-10 englobam um conjunto diversificado de compostos químicos que facilitam o aumento da função URO-10 através de vias de sinalização distintas mas interligadas dentro da célula. A forskolina e a genisteína exemplificam esta situação ao visarem as vias do cAMP e da tirosina quinase, respetivamente. A elevação dos níveis de AMPc pela forskolina resulta na ativação da PKA, que por sua vez pode ter impacto nas proteínas e vias de que a URO-10 faz parte, conduzindo à sua maior atividade. A genisteína, através da sua inibição das tirosina quinases, atenua os eventos de fosforilação competitiva, permitindo que as vias de sinalização que envolvem a URO-10 predominem e, assim, aumentem o seu papel funcional. Do mesmo modo, o modulador de sinalização lipídica Sphingosine-1-phosphate e a Thapsigargin, que aumenta o cálcio intracelular, contribuem ambos para a ativação de cascatas de sinalização fundamentais para o papel da URO-10, salientando a intrincada relação entre diferentes moléculas de sinalização e a atividade da URO-10.

A paisagem funcional de URO-10 é ainda mais esculpida por compostos como PMA e EGCG, que actuam como activadores de PKC e inibidores de quinase, respetivamente, afinando o ambiente de sinalização celular em favor do reforço da via de URO-10. Os inibidores da PI3K LY294002 e Wortmannin têm uma função semelhante, atenuando as vias que afectam negativamente a função de URO-10, promovendo assim indiretamente a sua atividade.