UGT3A2 Ativadores

Os activadores comuns do UGT3A2 incluem, entre outros, o cloreto de magnésio CAS 7786-30-3, a crisina CAS 480-40-0, a quercetina CAS 117-39-5, a daidzeína CAS 486-66-8 e o resveratrol CAS 501-36-0.

Os activadores UGT3A2 são compostos específicos que aumentam a atividade funcional da enzima UGT3A2, que desempenha um papel fundamental no processo de glucuronidação, uma das principais reacções de metabolismo de medicamentos de fase II. O cloreto de magnésio é essencial para a atividade da UGT3A2, uma vez que estabiliza a estrutura da enzima, que é um pré-requisito para a sua função catalítica. Do mesmo modo, o ácido UDP-glucurónico aumenta diretamente a função da UGT3A2, fornecendo o ácido glucurónico necessário para as reacções de conjugação. A androsterona, enquanto substrato natural da UGT3A2, manifesta a capacidade de glucuronidação da enzima aquando do seu processamento. Sabe-se que os bioflavonóides, como a crisina e a quercetina, aumentam a atividade das enzimas UGT modulando a sua afinidade pelos substratos, o que, por sua vez, pode aumentar a atividade de glucuronidação da UGT3A2. A Daidzeína e a Genisteína, isoflavonas presentes na soja, podem ativar a UGT3A2 melhorando a sua cinética enzimática, aumentando assim a eficiência de processamento do substrato da enzima.

Continuando com o tema dos compostos polifenólicos, o resveratrol e o ácido elágico contribuem para a ativação da UGT3A2, modulando potencialmente a expressão ou a eficiência catalítica da enzima. A curcumina, um conhecido agente anti-inflamatório, ativa indiretamente a UGT3A2 ao promover a conjugação de substratos através da glucuronidação, melhorando assim o processo de desintoxicação. Foi demonstrado que o galato de epigalocatequina (EGCG), um polifenol do chá verde, aumenta a atividade da UGT, sugerindo um efeito de ativação semelhante na UGT3A2. O sulforafano, presente nos vegetais crucíferos, é conhecido por induzir a atividade de várias enzimas UGT, o que implica um potencial de indução semelhante para a UGT3A2. Coletivamente, estes activadores da UGT3A2 funcionam através de diferentes mecanismos para aumentar a capacidade da enzima para processar uma série de substratos através da conjugação com ácido glucurónico, que é essencial para a desintoxicação e excreção de compostos endógenos e xenobióticos.