UGCG Inibidores
Os inibidores comuns da UGCG incluem, entre outros, N-butildeoxinojirimicina-HCl CAS 210110-90-0, DL-treo-PDMP, cloridrato CAS 80938-69-8, DL-PPMP CAS 149022-18-4, D-treo-PDMP CAS 109836-82-0 e DL-PDMP CAS 73257-80-4.
A UGCG, ou glucosilceramida sintase, é uma enzima chave envolvida na via de biossíntese de glicoesfingolípidos, desempenhando um papel crucial na regulação da composição da membrana celular e dos eventos de sinalização. Os inibidores selecionados acima empregam diversos mecanismos para atingir diretamente a UGCG ou influenciar indiretamente a sua função através do impacto nas vias de sinalização relacionadas. O Genz-123346 e o Miglustat são inibidores diretos que se ligam de forma competitiva ao local ativo da UGCG, interrompendo a conversão da ceramida em glucosilceramida. Esta inibição direta conduz a perturbações na composição dos glicoesfingolípidos, alterando as propriedades das membranas celulares e as cascatas de sinalização reguladas pelos lípidos derivados da UGCG. Vários compostos, como o PPMP e o NB-DNJ, modulam indiretamente a UGCG, influenciando os níveis de ceramida. O PPMP inibe a esfingomielina sintase, levando a um aumento das concentrações celulares de ceramida, enquanto o NB-DNJ compete com o substrato natural, perturbando a via de biossíntese de glicoesfingolípidos. Estas modulações indirectas têm impacto na atividade da UGCG, alterando a disponibilidade do substrato, o que resulta em alterações na composição lipídica celular e nos eventos de sinalização regulados pelos lípidos derivados da UGCG.
Outros inibidores, como o Conduritol B epoxide (CBE) e o NB-06-0405, inibem especificamente a UGCG ligando-se irreversivelmente ao seu local ativo ou competindo com o substrato natural. Estes inibidores diretos perturbam a biossíntese de glicoesfingolípidos, influenciando as propriedades das membranas celulares e os eventos de sinalização regidos pelos lípidos derivados da UGCG. O EtDO-P4 modula indiretamente a UGCG ao afetar os níveis de ceramida. O EtDO-P4 inibe a ceramidase ácida, levando a um aumento das concentrações de ceramida celular. Estas modulações indirectas têm impacto na atividade da UGCG ao alterarem a disponibilidade de substratos, resultando em alterações na composição lipídica celular e em eventos de sinalização regulados por lípidos derivados da UGCG. A U18666A e o L-PDMP modulam indiretamente a UGCG influenciando o metabolismo lipídico. O U18666A inibe a oxidosqualeno ciclase, perturbando a homeostase do colesterol, enquanto o L-PDMP inibe competitivamente a UGCG. Estas modulações indirectas afectam a atividade da UGCG ao influenciar a disponibilidade de substratos lipídicos, resultando em alterações na composição da membrana celular e em eventos de sinalização regulados por lípidos derivados da UGCG. Em resumo, os inibidores da UGCG, quer sejam diretos ou indirectos, oferecem ferramentas valiosas para dissecar e manipular processos celulares dependentes da biossíntese de glicoesfingolípidos.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
N-Butyldeoxynojirimycin·HCl | 210110-90-0 | sc-201398 sc-201398A sc-201398B | 5 mg 25 mg 50 mg | $148.00 $492.00 $928.00 | 4 | |
A N-butildeoxinojirimicina-HCl funciona como um inibidor seletivo da UGCG, caracterizado pela sua capacidade de modular a biossíntese de glicoesfingolípidos. A sua estrutura molecular única permite ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas com o local ativo da enzima, aumentando a sua potência inibitória. O composto apresenta um perfil cinético favorável, com uma afinidade notável para a enzima, levando a uma redução significativa do turnover do substrato e a uma alteração da dinâmica do metabolismo lipídico. | ||||||
DL-threo-PDMP, Hydrochloride | 80938-69-8 | sc-203030 | 50 mg | $276.00 | 1 | |
O cloridrato de DL-treo-PDMP actua como um potente inibidor da UGCG, distinguindo-se pela sua capacidade de interromper a síntese de glicoesfingolípidos através de inibição competitiva. A sua conformação estrutural permite interações precisas com o local ativo da enzima, facilitando fortes forças de van der Waals e interações electrostáticas. Este composto demonstra uma capacidade única de alterar a composição das jangadas lipídicas, influenciando as vias de sinalização celular e a fluidez das membranas, tendo assim impacto na homeostase celular. | ||||||
DL-PPMP | 149022-18-4 | sc-205655 sc-205655A | 5 mg 25 mg | $73.00 $292.00 | 4 | |
O DL-PPMP funciona como um inibidor seletivo da UGCG, caracterizado pela sua capacidade única de modular o metabolismo dos glicoesfingolípidos. A sua estrutura molecular permite uma ligação eficaz ao local ativo da enzima, promovendo ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas. Este composto apresenta propriedades cinéticas distintas, influenciando as taxas de reação e a afinidade do substrato. Além disso, o DL-PPMP pode alterar a dinâmica da membrana, afectando potencialmente a organização lipídica e as cascatas de sinalização celular. | ||||||
D-threo-PDMP | 109836-82-0 | sc-280659 | 10 mg | $792.00 | 1 | |
O D-treo-PDMP actua como um inibidor seletivo da UGCG, distinguindo-se pela sua capacidade de interromper a biossíntese de glicoesfingolípidos. A sua estereoquímica facilita interações precisas com a enzima, aumentando a afinidade de ligação através de forças electrostáticas específicas e de van der Waals. Este composto influencia a formação de jangadas lipídicas e a fluidez das membranas, alterando potencialmente as vias de comunicação celular. Além disso, o D-treo-PDMP apresenta uma cinética de reação única, com impacto na renovação do substrato e na regulação da enzima. | ||||||
DL-PDMP | 73257-80-4 | sc-201391 sc-201391B sc-201391A sc-201391C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $117.00 $268.00 $505.00 $821.00 | 3 | |
O DL-PDMP é um potente inibidor da UGCG, caracterizado pela sua capacidade de modular o metabolismo dos glicoesfingolípidos. As suas caraterísticas estruturais únicas permitem interações específicas com o local ativo da enzima, promovendo uma alteração conformacional que dificulta o acesso ao substrato. Este composto também afecta a organização dos lípidos nas membranas, influenciando potencialmente as vias de transdução de sinal. Além disso, o DL-PDMP demonstra propriedades cinéticas distintas, alterando a eficiência catalítica da enzima e a afinidade do substrato. | ||||||