Os activadores Ubr4 são compostos químicos que aumentam a atividade funcional da Ubr4, uma proteína codificada pelo gene UBR4. A Ubr4, também conhecida como ubiquitina proteína ligase E3 componente n-recognina 4, desempenha um papel significativo no sistema ubiquitina-proteassoma, uma via crítica para a degradação e renovação de proteínas na homeostase celular. Os activadores da Ubr4 podem funcionar através de uma miríade de mecanismos bioquímicos, visando frequentemente a intrincada rede de vias de sinalização que regulam o processo de ubiquitinação. Por exemplo, alguns activadores podem ligar-se a locais alostéricos na proteína Ubr4, induzindo alterações conformacionais que aumentam a sua atividade de ligase. Esta atividade de ligase melhorada leva a uma marcação mais eficiente dos substratos com ubiquitina, marcando-os para degradação. Outros podem aumentar indiretamente a atividade da Ubr4 através da modulação de componentes de sinalização a montante, como as cinases ou fosfatases, que modulam o estado funcional da Ubr4 através de modificações pós-traducionais.
Além disso, certos activadores da Ubr4 podem exercer a sua influência afectando os níveis ou a atividade das enzimas conjugadoras de ubiquitina E2, que trabalham em conjunto com a Ubr4 para facilitar a transferência de ubiquitina para substratos-alvo. Ao aumentar a atividade das enzimas E2, estes activadores aumentam indiretamente a eficácia da ubiquitinação mediada por Ubr4. Além disso, alguns activadores químicos podem interagir com proteínas que funcionam como inibidores ou reguladores negativos da Ubr4, aliviando assim a inibição e promovendo o papel catalítico da Ubr4 na via ubiquitina-proteassoma. Estes activadores são ferramentas inestimáveis para dissecar os detalhes moleculares das funções de Ubr4 e compreender como a sua atividade é ajustada nas células. A modulação precisa da Ubr4 por estes activadores sublinha a natureza dinâmica da regulação proteica por ubiquitinação e destaca o papel fundamental da proteína na manutenção da proteostase e da função celular.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina aumenta os níveis intracelulares de AMPc, activando a proteína quinase A (PKA). A fosforilação da PKA pode aumentar a atividade de degradação da Ubr4, promovendo a sua interação com substratos. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
A EGCG, ao inibir certas cinases, poderia aumentar a capacidade de ubiquitinação da Ubr4, impedindo a fosforilação de substratos que, de outra forma, seriam resistentes à ação da Ubr4. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Como inibidor da PI3K, o LY294002 pode alterar as vias de sinalização a jusante. Esta alteração aumenta potencialmente o papel da Ubr4 nas vias de degradação proteica, reduzindo a sinalização competitiva que, de outro modo, poderia sequestrar substratos ou impedir a atividade da Ubr4. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 inibe a p38 MAPK, aumentando potencialmente a atividade da Ubr4 ao alterar o equilíbrio nas vias de sinalização, favorecendo as vias em que a Ubr4 participa para a degradação das proteínas. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
A alsterpaulona é um inibidor da quinase dependente da ciclina, que pode aumentar a capacidade da Ubr4 para degradar substratos específicos durante a paragem do ciclo celular. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
A esfingosina-1-fosfato está envolvida em vias de sinalização lipídica, que podem ajudar na organização espacial de Ubr4, aumentando potencialmente a sua eficiência no reconhecimento de substratos em vias de degradação associadas à membrana. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina perturba a homeostase do cálcio, e a sinalização resultante poderia aumentar a atividade funcional de Ubr4, afectando as vias de degradação dependentes do cálcio. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um inibidor de quinase de largo espetro que poderia melhorar a função da Ubr4 inibindo seletivamente as cinases que regulam negativamente as vias em que a Ubr4 está envolvida. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 é um ionóforo que aumenta os níveis de cálcio intracelular, potenciando potencialmente as vias de sinalização mediadas pelo Ubr4 através do aumento da proteólise dependente do cálcio. | ||||||
Oligomycin A | 579-13-5 | sc-201551 sc-201551A sc-201551B sc-201551C sc-201551D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $175.00 $600.00 $1179.00 $5100.00 $9180.00 | 26 | |
A oligomicina A inibe a ATP sintase, levando a uma alteração da energia celular, o que poderia exigir mais dos sistemas de degradação das proteínas, reforçando assim o papel da Ubr4 na proteostase. | ||||||