Date published: 2025-10-30

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Ubr4 Ativadores

Os activadores Ubr4 comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o SB 203580 CAS 152121-47-6 e o U-0126 CAS 109511-58-2.

Os activadores Ubr4 são compostos químicos que aumentam a atividade funcional da Ubr4, uma proteína codificada pelo gene UBR4. A Ubr4, também conhecida como ubiquitina proteína ligase E3 componente n-recognina 4, desempenha um papel significativo no sistema ubiquitina-proteassoma, uma via crítica para a degradação e renovação de proteínas na homeostase celular. Os activadores da Ubr4 podem funcionar através de uma miríade de mecanismos bioquímicos, visando frequentemente a intrincada rede de vias de sinalização que regulam o processo de ubiquitinação. Por exemplo, alguns activadores podem ligar-se a locais alostéricos na proteína Ubr4, induzindo alterações conformacionais que aumentam a sua atividade de ligase. Esta atividade de ligase melhorada leva a uma marcação mais eficiente dos substratos com ubiquitina, marcando-os para degradação. Outros podem aumentar indiretamente a atividade da Ubr4 através da modulação de componentes de sinalização a montante, como as cinases ou fosfatases, que modulam o estado funcional da Ubr4 através de modificações pós-traducionais.

Além disso, certos activadores da Ubr4 podem exercer a sua influência afectando os níveis ou a atividade das enzimas conjugadoras de ubiquitina E2, que trabalham em conjunto com a Ubr4 para facilitar a transferência de ubiquitina para substratos-alvo. Ao aumentar a atividade das enzimas E2, estes activadores aumentam indiretamente a eficácia da ubiquitinação mediada por Ubr4. Além disso, alguns activadores químicos podem interagir com proteínas que funcionam como inibidores ou reguladores negativos da Ubr4, aliviando assim a inibição e promovendo o papel catalítico da Ubr4 na via ubiquitina-proteassoma. Estes activadores são ferramentas inestimáveis para dissecar os detalhes moleculares das funções de Ubr4 e compreender como a sua atividade é ajustada nas células. A modulação precisa da Ubr4 por estes activadores sublinha a natureza dinâmica da regulação proteica por ubiquitinação e destaca o papel fundamental da proteína na manutenção da proteostase e da função celular.

VEJA TAMBÉM

Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

A forskolina aumenta os níveis intracelulares de AMPc, activando a proteína quinase A (PKA). A fosforilação da PKA pode aumentar a atividade de degradação da Ubr4, promovendo a sua interação com substratos.

(−)-Epigallocatechin Gallate

989-51-5sc-200802
sc-200802A
sc-200802B
sc-200802C
sc-200802D
sc-200802E
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
10 g
$42.00
$72.00
$124.00
$238.00
$520.00
$1234.00
11
(1)

A EGCG, ao inibir certas cinases, poderia aumentar a capacidade de ubiquitinação da Ubr4, impedindo a fosforilação de substratos que, de outra forma, seriam resistentes à ação da Ubr4.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

Como inibidor da PI3K, o LY294002 pode alterar as vias de sinalização a jusante. Esta alteração aumenta potencialmente o papel da Ubr4 nas vias de degradação proteica, reduzindo a sinalização competitiva que, de outro modo, poderia sequestrar substratos ou impedir a atividade da Ubr4.

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

O SB203580 inibe a p38 MAPK, aumentando potencialmente a atividade da Ubr4 ao alterar o equilíbrio nas vias de sinalização, favorecendo as vias em que a Ubr4 participa para a degradação das proteínas.

Alsterpaullone

237430-03-4sc-202453
sc-202453A
1 mg
5 mg
$67.00
$306.00
2
(1)

A alsterpaulona é um inibidor da quinase dependente da ciclina, que pode aumentar a capacidade da Ubr4 para degradar substratos específicos durante a paragem do ciclo celular.

D-erythro-Sphingosine-1-phosphate

26993-30-6sc-201383
sc-201383D
sc-201383A
sc-201383B
sc-201383C
1 mg
2 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$162.00
$316.00
$559.00
$889.00
$1693.00
7
(1)

A esfingosina-1-fosfato está envolvida em vias de sinalização lipídica, que podem ajudar na organização espacial de Ubr4, aumentando potencialmente a sua eficiência no reconhecimento de substratos em vias de degradação associadas à membrana.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
114
(2)

A tapsigargina perturba a homeostase do cálcio, e a sinalização resultante poderia aumentar a atividade funcional de Ubr4, afectando as vias de degradação dependentes do cálcio.

Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
$82.00
$150.00
$388.00
113
(4)

A esturosporina é um inibidor de quinase de largo espetro que poderia melhorar a função da Ubr4 inibindo seletivamente as cinases que regulam negativamente as vias em que a Ubr4 está envolvida.

A23187

52665-69-7sc-3591
sc-3591B
sc-3591A
sc-3591C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$54.00
$128.00
$199.00
$311.00
23
(1)

O A23187 é um ionóforo que aumenta os níveis de cálcio intracelular, potenciando potencialmente as vias de sinalização mediadas pelo Ubr4 através do aumento da proteólise dependente do cálcio.

Oligomycin A

579-13-5sc-201551
sc-201551A
sc-201551B
sc-201551C
sc-201551D
5 mg
25 mg
100 mg
500 mg
1 g
$175.00
$600.00
$1179.00
$5100.00
$9180.00
26
(1)

A oligomicina A inibe a ATP sintase, levando a uma alteração da energia celular, o que poderia exigir mais dos sistemas de degradação das proteínas, reforçando assim o papel da Ubr4 na proteostase.