Ubr2 Inibidores

Os inibidores comuns da Ubr2 incluem, entre outros, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Bortezomib CAS 179324-69-7, Epoxomicina CAS 134381-21-8, Lactacistina CAS 133343-34-7 e PI 1840 CAS 1401223-22-0.

Relativamente à classe química dos inibidores da Ubr2, deve ser clarificado que não existe uma classe estabelecida de substâncias químicas especificamente reconhecidas como inibidores da Ubr2. Em vez disso, os produtos químicos acima enumerados são inibidores do proteassoma ou compostos que influenciam as vias de degradação das proteínas, que afectam indiretamente a atividade da Ubr2. A Ubr2 é uma ubiquitina ligase E3 que funciona no sistema ubiquitina-proteassoma para marcar proteínas para degradação. A inibição do proteassoma pode levar a uma acumulação de proteínas ubiquitinadas que, de outro modo, poderiam ser substratos de Ubr2, afectando assim indiretamente a sua função. Os inibidores do proteassoma, como MG132, Bortezomib, Epoxomicina, Lactacistina, PI-1840, MLN2238, Carfilzomib, Oprozomib e Velcade, são tipicamente pequenas moléculas que se ligam reversível ou irreversivelmente aos locais catalíticos do proteassoma. A sua ação pode levar à acumulação de proteínas na célula, que podem incluir as envolvidas nas vias de sinalização reguladas por Ubr2. Esta acumulação pode resultar numa dinâmica de sinalização alterada e pode modular indiretamente a atividade da Ubr2. Compostos como o Salubrinal, que inibem processos celulares como a desfosforilação do eIF2α, podem desencadear o stress do retículo endoplasmático e, subsequentemente, afetar as vias de degradação das proteínas. A Withaferin A e a cloroquina actuam em diferentes aspectos da gestão das proteínas celulares; a Withaferin A perturba a atividade proteasomal e a cloroquina inibe a autofagia, outra via de degradação das proteínas. Estes mecanismos podem resultar no aumento dos níveis de certas proteínas na célula, alterando potencialmente o cenário funcional em que Ubr2 actua.