UBE4A Ativadores
Os activadores comuns do UBE4A incluem, entre outros, o lítio CAS 7439-93-2, o MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, o bortezomib CAS 179324-69-7, a epoxomicina CAS 134381-21-8 e o inibidor da ubiquitina E1, PYR-41 CAS 418805-02-4.
Os activadores UBE4A abrangem uma variedade de entidades químicas que aumentam especificamente a atividade funcional do UBE4A, uma proteína ubiquamente envolvida na marcação de proteínas celulares para degradação através do sistema ubiquitina-proteassoma. Estes activadores operam através de mecanismos bioquímicos distintos que se unem para amplificar a atividade da UBE4A, assegurando a regulação atempada e eficiente do turnover proteico, que é vital para a manutenção da homeostase celular. Uma classe prototípica destes activadores pode incluir pequenas moléculas que estabilizam a interação entre o UBE4A e as enzimas activadoras E1, facilitando assim o passo inicial da ativação da ubiquitina. Outro subconjunto pode potencialmente aumentar a afinidade do UBE4A para as enzimas conjugadoras de ubiquitina E2, acelerando a transferência de ubiquitina da E2 para os substratos alvo.
Além disso, certos activadores do UBE4A podem exercer os seus efeitos ligando-se a locais alostéricos no UBE4A, induzindo alterações conformacionais que aumentam a sua eficiência catalítica. Estes moduladores alostéricos são particularmente importantes porque não competem diretamente com os substratos, reduzindo assim a probabilidade de efeitos fora do alvo e aumentando a especificidade da ativação. Além disso, alguns activadores podem inibir seletivamente as enzimas deubiquitinantes (DUBs), o que aumentaria indiretamente a degradação das proteínas mediada pela ubiquitina, impedindo a remoção dos marcadores de ubiquitina depois de o UBE4A os ter ligado aos substratos. Esta intrincada rede de ativação, facilitada pelos activadores do UBE4A, assegura que as proteínas marcadas para degradação são rápida e eficazmente processadas, preservando assim a função e a integridade celulares. Coletivamente, estes mecanismos de ação diversos mas específicos sublinham a abordagem personalizada através da qual os Activadores UBE4A aumentam a atividade da proteína, reflectindo a regulação diferenciada necessária na proteólise mediada pela ubiquitina.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
O cloreto de lítio influencia a via de sinalização Wnt através da inibição da GSK-3β, levando à estabilização da β-catenina, que é conhecida por interagir com o UBE4A no processo de degradação proteasómica. Esta estabilização pode aumentar indiretamente a atividade do UBE4A na ubiquitinação. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG132 é um inibidor do proteassoma que pode levar à acumulação de proteínas ubiquitinadas, aumentando indiretamente a procura da atividade da ubiquitina ligase do UBE4A na célula para marcar as proteínas para degradação. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é um inibidor seletivo do proteassoma; ao impedir a degradação de proteínas ubiquitinadas, pode indiretamente aumentar a atividade funcional do UBE4A, aumentando a dependência celular da ubiquitinação. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
A epoxomicina é um inibidor seletivo do proteassoma, semelhante ao bortezomib, e pode também aumentar indiretamente a atividade funcional do UBE4A, provocando uma acumulação de proteínas ubiquitinadas. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
O PYR-41 é um inibidor da enzima activadora da ubiquitina (E1), o que pode levar a um aumento do nível de ubiquitina livre na célula. Este facto aumenta a disponibilidade de ubiquitina para os processos de ubiquitinação mediados pelo UBE4A. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
A IU1 é um inibidor da deubiquitinase USP14, que remove a ubiquitina das proteínas. A inibição da USP14 pode levar a um aumento do conjunto de proteínas ubiquitinadas, aumentando indiretamente a atividade do UBE4A na via ubiquitina-proteassoma. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
A talidomida promove a degradação de vários factores de transcrição através do sistema ubiquitina-proteasoma. O seu efeito no aumento da degradação proteasomal pode aumentar indiretamente a atividade de ubiquitinação do UBE4A. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
A tunicamicina inibe a glicosilação ligada à N, conduzindo ao stress do ER e à resposta às proteínas não dobradas, o que pode aumentar a procura da atividade do UBE4A na marcação de proteínas mal dobradas para degradação. | ||||||