UBE2D1 Ativadores

Os activadores comuns do UBE2D1 incluem, entre outros, Ubiquitina CAS 79586-22-4, Adenosina 5'-Trifosfato, sal dissódico CAS 987-65-5, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Cloroquina CAS 54-05-7 e Hidroxicloroquina CAS 118-42-3.

Os activadores da enzima conjugadora de ubiquitina E2 D1 são compostos que aumentam a funcionalidade da UBE2D1 através de interacções directas ou indirectas. A ubiquitina e o ATP reforçam diretamente a atividade da UBE2D1, fornecendo o substrato e a energia para o processo de conjugação, respetivamente. Ao assegurar que a ubiquitina é activada e está disponível para a conjugação, a enzima E1 reforça indiretamente a atividade do UBE2D1. As E3 ligases também aumentam indiretamente a funcionalidade da UBE2D1 ao apresentarem substratos específicos para conjugação. Por outro lado, os compostos que manipulam as vias de degradação das proteínas influenciam indiretamente a atividade do UBE2D1. Os inibidores do proteassoma, como o MG132, a Lactacistina e a Epoxomicina, aumentam a atividade do UBE2D1 ao aumentarem a necessidade de ubiquitinação das proteínas, tal como os inibidores da degradação lisossomal, como a Cloroquina e a Hidroxicloroquina. O β-estradiol promove indiretamente a atividade do UBE2D1 ao aumentar a expressão de determinadas E3 ligases, apresentando assim mais substratos para a ubiquitinação. Em contrapartida, o Pyr41 aumenta indiretamente a atividade do UBE2D1 ao inibir a enzima E1, o que aumenta o conjunto de ubiquitina não conjugada.

O MLN4924, um inibidor da enzima activadora NEDD8, influencia a via da cullina-RING ligase, que colabora com o UBE2D1 no processo de ubiquitinação, promovendo assim indiretamente a função do UBE2D1. O β-estradiol, uma hormona, influencia indiretamente a atividade do UBE2D1 ao aumentar a expressão de determinadas E3 ligases. Isto aumenta o número de substratos específicos disponíveis para a conjugação da ubiquitina pelo UBE2D1. Em resumo, os activadores da enzima conjugadora de ubiquitina E2 D1 são compostos com mecanismos de ação diversos. Ou interagem diretamente com a UBE2D1, como a ubiquitina e o ATP, ou influenciam indiretamente a sua atividade, modificando a dinâmica da via de ubiquitinação ou aumentando a procura de ubiquitinação de proteínas. Este grupo de activadores sublinha a importância do UBE2D1 no processo de ubiquitinação e o seu papel na regulação das proteínas.