UBE2CBP Inibidores
Os inibidores comuns do UBE2CBP incluem, entre outros, o E-64 CAS 66701-25-5, o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, a Lactacistina CAS 133343-34-7, a Epoxomicina CAS 134381-21-8 e o Bortezomib CAS 179324-69-7.
Os inibidores químicos do UBE2CBP podem perturbar a sua função no processo de ubiquitinação através de vários mecanismos de ação. O E-64, como inibidor da cisteína protease, pode ligar-se irreversivelmente ao local ativo de certas proteases, impedindo potencialmente as actividades proteolíticas que são essenciais para a via de ubiquitinação em que o UBE2CBP participa. Esta inibição poderia impedir a clivagem das ligações peptídicas, uma etapa crítica que precede a marcação das proteínas para degradação. Do mesmo modo, o MG132 e a Lactacistina, ambos inibidores do proteassoma, podem levar à acumulação de proteínas poliubiquitinadas no interior da célula. Ao inibirem a capacidade do proteassoma para degradar estas proteínas, aumentam a concentração de substratos ubiquitinados, o que pode saturar a UBE2CBP e limitar a sua capacidade de adicionar ubiquitina a novas proteínas. A clasto-lactacistina β-lactona actua de forma comparável, impedindo o proteassoma e conduzindo potencialmente a um excesso de substratos que podem monopolizar a capacidade da UBE2CBP para mais ubiquitinação.
A ALLN, embora seja principalmente um inibidor da calpaína, também tem a capacidade de inibir o proteassoma, estabilizando assim as proteínas que, de outro modo, seriam ubiquitinadas e degradadas. Este efeito pode inibir indiretamente o UBE2CBP ao afetar o ciclo de ubiquitinação. Epoxomicina, Velcade (Bortezomib), Carfilzomib, Oprozomib e MLN9708 (Ixazomib) são todos inibidores selectivos do proteassoma que podem causar uma acumulação de proteínas ubiquitinadas na célula. Esta acumulação pode efetivamente restringir o acesso do UBE2CBP aos substratos, uma vez que o processo de ubiquitinação e subsequente degradação fica estrangulado. Por último, o Pyr-41 e o HBX 41108 visam a etapa de ativação da ubiquitina a montante, com o Pyr-41 a inibir a enzima activadora da ubiquitina E1 e o HBX 41108 a inibir a enzima activadora da ubiquitina E1. Ao bloquear a ativação da ubiquitina, estes inibidores podem reduzir a disponibilidade de ubiquitina para a atividade enzimática do UBE2CBP, limitando assim a sua função na cascata de ubiquitinação. Cada inibidor, através do seu mecanismo único, pode influenciar a eficácia do UBE2CBP na via ubiquitina-proteassoma.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
O E-64 é um inibidor potente e irreversível da cisteína protease que pode inibir a atividade do UBE2CBP, impedindo a clivagem de ligações peptídicas em substratos necessários para os processos de ubiquitinação, nos quais o UBE2CBP está envolvido. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG132 é um inibidor do proteassoma que pode inibir a degradação de proteínas poliubiquitinadas, aumentando assim potencialmente a competição de substrato para o UBE2CBP e inibindo indiretamente a sua função de marcação de proteínas para degradação. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
A lactacistina é um inibidor específico do proteassoma que pode levar à acumulação de proteínas poliubiquitinadas, o que pode saturar o sistema ubiquitina-proteassoma e inibir indiretamente a função do UBE2CBP, ao limitar a sua capacidade de processar substratos adicionais. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
A epoxomicina é um inibidor seletivo do proteassoma que pode levar à acumulação de proteínas ubiquitinadas, inibindo potencialmente de forma indireta a atividade do UBE2CBP ao reduzir a sua capacidade de ubiquitinar novos substratos devido à acumulação de proteínas já ubiquitinadas. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é um inibidor do proteassoma bem conhecido que pode levar à acumulação de proteínas poliubiquitinadas, inibindo potencialmente a atividade do UBE2CBP indiretamente ao limitar o seu acesso a substratos para ubiquitinação devido à competição com as proteínas já ubiquitinadas e acumuladas. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
O carfilzomib é outro inibidor do proteassoma que pode causar a acumulação de proteínas poliubiquitinadas, inibindo potencialmente de forma indireta a função de ubiquitinação da UBE2CBP ao aumentar os níveis de substratos já ligados à ubiquitina, limitando assim o conjunto de substratos disponíveis para ubiquitinação pela UBE2CBP. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
O oprozomib é um inibidor do proteassoma com biodisponibilidade oral que pode inibir a degradação de proteínas poliubiquitinadas, causando potencialmente uma inibição indireta do UBE2CBP ao levar a uma saturação da via do proteassoma e ao limitar o processo de ubiquitinação em que o UBE2CBP está envolvido. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
O ixazomib é um inibidor do proteassoma que pode levar à acumulação de proteínas poliubiquitinadas, inibindo indiretamente a função do UBE2CBP ao causar um atraso na via do proteassoma, o que pode reduzir a eficiência da ubiquitinação mediada pelo UBE2CBP de novos substratos. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
O Pyr-41 é um inibidor da enzima activadora da ubiquitina E1, que pode inibir indiretamente a UBE2CBP ao impedir a etapa inicial da ativação da ubiquitina, reduzindo assim a conjugação da ubiquitina que a UBE2CBP normalmente realizaria. | ||||||