TTLL7 Inibidores
Os inibidores comuns do TTLL7 incluem, entre outros, a Colchicina CAS 64-86-8, o Taxol CAS 33069-62-4, o Nocodazol CAS 31430-18-9, a Podofilotoxina CAS 518-28-5 e a Eribulina CAS 253128-41-5.
Os inibidores do TTLL7 englobam uma gama diversificada de compostos químicos que atenuam a atividade funcional do TTLL7, afectando a dinâmica dos microtúbulos e a disponibilidade de substratos de tubulina, com os quais o TTLL7 interage para efetuar a poliglutamilação da tubulina. A colchicina, a vincristina, o nocodazol, a podofilotoxina, o ARQ 197, a combretastatina A4 e o 2-metoxiestradiol funcionam ligando-se à tubulina e inibindo a polimerização ou promovendo a despolimerização dos microtúbulos. Estas acções resultam numa diminuição da disponibilidade de substratos poliglutamiláveis para a TTLL7, conduzindo assim a uma diminuição da atividade desta proteína através da redução da acessibilidade ao substrato. Do mesmo modo, o Taxol e a Pelorusida A estabilizam os microtúbulos e, embora isto possa parecer contra-intuitivo, a diminuição resultante da rotação dos microtúbulos pode diminuir indiretamente a atividade da TTLL7 ao impedir a dinâmica normal necessária para que a TTLL7 modifique eficazmente os microtúbulos.
Para além destes compostos, o mesilato de eribulina, a griseofulvina e a vinflunina contribuem para a inibição da atividade do TTLL7 através das suas respectivas interacções com a tubulina, que influenciam a montagem e a estabilidade dos microtúbulos. O mesilato de eribulina inibe a fase de crescimento dos microtúbulos, a vinflunina impede a montagem e a griseofulvina perturba a função dos microtúbulos, afectando o fuso mitótico. Estas acções farmacológicas contribuem coletivamente para uma redução da atividade funcional do TTLL7, diminuindo o conjunto de microtúbulos poliglutamiláveis. Ao alterar a paisagem dos microtúbulos no interior da célula, estes inibidores do TTLL7 asseguram indiretamente que o papel do TTLL7 na poliglutamilação da tubulina é atenuado devido à falta de substrato adequado ou à alteração da dinâmica do substrato, reforçando a especificidade destes compostos na influência da atividade do TTLL7 sem afetar a sua expressão.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
A colchicina liga-se à tubulina, um dos principais constituintes dos microtúbulos, impedindo a sua polimerização. Como o TTLL7 está envolvido na modificação pós-traducional da tubulina, especificamente na poliglutamilação, a inibição da polimerização dos microtúbulos pela colchicina levaria a uma menor disponibilidade de substrato para o TTLL7, diminuindo assim a sua atividade funcional. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
O taxol estabiliza os microtúbulos e impede a sua desmontagem. Esta estabilização pode levar a uma dinâmica aberrante dos microtúbulos, em que o TTLL7 pode não aceder ou modificar eficazmente os microtúbulos, diminuindo assim indiretamente a atividade do TTLL7. | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
O nocodazol interrompe a polimerização dos microtúbulos. A diminuição dos microtúbulos polimerizados conduziria logicamente a uma diminuição da atividade do TTLL7, uma vez que haveria menos substratos de microtúbulos para poliglutamilação. | ||||||
Podophyllotoxin | 518-28-5 | sc-204853 | 100 mg | $82.00 | 1 | |
A podofilotoxina inibe a polimerização da tubulina em microtúbulos. Esta inibição resulta num menor número de alvos de poliglutamilação para o TTLL7, diminuindo indiretamente a sua atividade. | ||||||
Eribulin | 253128-41-5 | sc-507547 | 5 mg | $865.00 | ||
O mesilato de eribulina inibe a fase de crescimento da dinâmica dos microtúbulos, reduzindo potencialmente os alvos disponíveis para a poliglutamilação mediada pelo TTLL7, diminuindo assim indiretamente a atividade do TTLL7. | ||||||
Griseofulvin | 126-07-8 | sc-202171A sc-202171 sc-202171B | 5 mg 25 mg 100 mg | $83.00 $216.00 $586.00 | 4 | |
A griseofulvina perturba a função dos microtúbulos ao ligar-se à tubulina e afecta a formação do fuso mitótico. Esta interferência na dinâmica dos microtúbulos diminui indiretamente a atividade do TTLL7. | ||||||
ARQ 197 | 905854-02-6 | sc-364408 sc-364408A | 50 mg 200 mg | $712.00 $1920.00 | ||
O ARQ 197 perturba a função dos microtúbulos ao inibir a polimerização da tubulina. A redução da polimerização dos microtúbulos diminui o conjunto de substratos para o TTLL7, diminuindo assim indiretamente a sua atividade. | ||||||
Vinflunine | 162652-95-1 | sc-507411 | 10 mg | $390.00 | ||
A vinflunina interage com a tubulina e inibe a montagem dos microtúbulos. A inibição da montagem dos microtúbulos reduz indiretamente a atividade funcional do TTLL7, diminuindo o número de locais de poliglutamilação. | ||||||
Combrestatin A4 | 117048-59-6 | sc-204697 sc-204697A | 1 mg 5 mg | $45.00 $79.00 | ||
A combretastatina A4 liga-se à tubulina no local de ligação da colchicina, levando à desmontagem dos microtúbulos. Esta rutura dos microtúbulos diminuiria logicamente a atividade do TTLL7 devido à menor disponibilidade de substratos. | ||||||
2-Methoxyestradiol | 362-07-2 | sc-201371 sc-201371A | 10 mg 50 mg | $70.00 $282.00 | 6 | |
O 2-metoxiestradiol liga-se ao local da colchicina na tubulina, perturbando as redes de microtúbulos. Esta perturbação reduz o potencial do TTLL7 para poliglutamilizar os microtúbulos, diminuindo assim a sua atividade. | ||||||