TSPAN8 Ativadores

Os activadores comuns de TSPAN8 incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6, Forskolin CAS 66575-29-9 e Genisteína CAS 446-72-0.

Os activadores da TSPAN8 englobam um conjunto diversificado de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade funcional da TSPAN8 através da modulação de vias e processos de sinalização celular específicos. Por exemplo, o PMA, um ativador robusto da proteína quinase C (PKC), facilita o papel da TSPAN8 na secreção de exossomas, promovendo a fosforilação de proteínas envolvidas na triagem e embalagem da carga exossómica. O GW4869, ao modular a sinalização da ceramida, também regula indiretamente a função da TSPAN8 na biogénese dos exossomas, enquanto a inibição da farnesilação da Ras pela Manumicina A pode levar a uma maior migração e adesão celular mediada pela TSPAN8. O LY294002 e o U0126, como inibidores da PI3K e da MEK1/2, respetivamente, poderão induzir respostas celulares compensatórias que amplificam o envolvimento da TSPAN8 na sinalização mediada por integrinas, potenciando assim o seu papel na adesão e motilidade celulares.

Além disso, a modulação da sinalização MAPK por compostos como PD 98059, SB203580 e SP600125, que visam as vias MEK, p38 MAPK e JNK, é suscetível de resultar numa atividade aumentada de TSPAN8 nas interacções célula-célula e na migração, particularmente em condições inflamatórias. A elevação do AMPc pela forskolina e a subsequente ativação da PKA, bem como a inibição da tirosina quinase pela genisteína, contribuem para uma maior funcionalidade da TSPAN8 na comunicação e adesão celulares. Por último, o Y-27632 e o NSC 23766, ao inibirem o ROCK e o Rac1, respetivamente, alteram a dinâmica do citoesqueleto, promovendo ainda mais o papel do TSPAN8 na regulação da morfologia e migração celular, pelo que, coletivamente, estes activadores afinam a participação do TSPAN8 em processos celulares críticos sem a necessidade de aumentar a sua expressão ou ativação direta.