TS Inibidores
Os inibidores comuns da TS incluem, entre outros, o sal dissódico de pemetrexede CAS 150399-23-8, o fluorouracilo CAS 51-21-8, a trifluorotimidina CAS 70-00-8, a 5-fluoro-2′-desoxiuridina CAS 50-91-9 e o sal dissódico de pemetrexede-d5 CAS 150399-23-8 (não marcado).
A classe dos inibidores da TS inclui diversos produtos químicos que têm como alvo a timidilato sintase (TS), uma enzima fundamental envolvida na biossíntese da timidina, na replicação do ADN e na proliferação celular. Estes inibidores podem ser classificados em dois grupos: diretos e indirectos. Os inibidores diretos da TS, como o 5-Fluorouracil (5-FU), o Raltitrexed, o Pemetrexed, o Metotrexato, a 6-Mercaptopurina e a 5-Fluoro-2'-deoxiuridina (FdUrd), exercem os seus efeitos interferindo diretamente com a atividade enzimática da TS. Perturbam a biossíntese da timidina e a replicação do ADN através de vários mecanismos. Alguns competem com os substratos da TS, impedindo efetivamente a sua função catalítica. Outros, como o FdUrd, são incorporados nos ácidos nucleicos durante a replicação, causando danos estruturais no ADN e impedindo o crescimento celular.
Os inibidores indirectos da TS, que incluem a 6-tioguanina, o tipiracil, a aminopterina, o edatrexato, o ralimetinib (LY2228820) e o tipifarnib (R115777), funcionam através de vias alternativas para influenciar a atividade da TS. Estes compostos têm modos de ação diversos. Alguns, como a 6-tioguanina, perturbam o metabolismo da purina ou do folato, perturbando indiretamente o equilíbrio dos nucleótidos na célula. Esta perturbação acaba por prejudicar a função do TS e inibe a biossíntese da timidina. Outros, como o ralimetinib e o tipifarnib, modulam as vias de sinalização como a MAPK/ERK e a Ras/MAPK, respetivamente. Ao visar essas vias, esses inibidores diminuem a expressão de TS, levando a uma redução na produção de timidina e prejudicando a replicação do DNA. Em resumo, a classe dos inibidores da TS engloba uma vasta gama de substâncias químicas que afectam direta ou indiretamente a função da timidilato sintase. Estes compostos desempenham um papel essencial na perturbação da biossíntese da timidina, na replicação do ADN e na proliferação celular.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capecitabine-d11 | 1132662-08-8 | sc-207398 sc-207398A sc-207398B | 1 mg 5 mg 10 mg | $309.00 $653.00 $1102.00 | 5 | |
A capecitabina-d11 funciona como um estado de transição (TS) através da sua marcação isotópica distinta, que influencia a dinâmica da reação e os efeitos isotópicos cinéticos. A conformação estrutural do composto permite interações específicas de ligação de hidrogénio, estabilizando os intermediários transitórios. A sua distribuição eletrónica única pode modular os padrões de reatividade, enquanto a presença de deutério aumenta a precisão dos estudos mecanísticos, fornecendo informações sobre o comportamento molecular durante os processos catalíticos. | ||||||
6-Thioguanine | 154-42-7 | sc-205587 sc-205587A | 250 mg 500 mg | $41.00 $53.00 | 3 | |
A 6-tioguanina é outro inibidor direto da TS que interfere com o metabolismo das purinas. É convertida no nucleótido 6-tioguanosina monofosfato (TGMP), que é incorporado no ARN e no ADN, perturbando a estrutura e a função do ácido nucleico. Esta incorporação prejudica a síntese de ADN e inibe indiretamente a TS ao perturbar o equilíbrio dos nucleótidos. | ||||||
Aminopterin | 54-62-6 | sc-202461 | 50 mg | $102.00 | 1 | |
A aminopterina é um inibidor direto da TS que, tal como o metotrexato, actua como antagonista competitivo da DHFR na via do folato. Ao bloquear a DHFR, reduz a disponibilidade de THF, interrompendo a síntese de dTMP pela TS. Este facto prejudica a replicação do ADN e inibe o crescimento celular. | ||||||
LY2228820 | 862507-23-1 | sc-364525 | 5 mg | $191.00 | 1 | |
O ralimetinib é um inibidor indireto da TS através da sua ação na via MAPK/ERK. Inibe a fosforilação de ERK1/2, levando à supressão de eventos de sinalização a jusante que podem aumentar a expressão de TS. A inibição da expressão de TS reduz a sua disponibilidade para a biossíntese de timidina, impedindo indiretamente a replicação do ADN e a proliferação celular. | ||||||
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | $720.00 | ||
O tipifarnib é um inibidor indireto da TS que modula a via Ras/MAPK. Inibe a farnesiltransferase, uma enzima chave na modificação da proteína Ras. Ao bloquear a farnesilação da Ras, o tipifarnib interfere com a sinalização mediada pela Ras, o que pode reduzir indiretamente a expressão da TS. A redução dos níveis de TS limita a biossíntese da timidina e perturba a replicação do ADN. | ||||||