TRPV4 Ativadores
Os activadores comuns do TRPV4 incluem, entre outros, o ácido 5',6'-Epoxieicosatrienóico CAS 87173-80-6, o 4α-Forbol 12,13-didecanoato CAS 27536-56-7, o GSK1016790A CAS 942206-85-1, o vermelho de ruténio CAS 11103-72-3 e o ácido hialurónico CAS 9004-61-9.
Os activadores do TRPV4 englobam tanto compostos sintéticos como substâncias naturais que funcionam coletivamente para estimular a expressão do canal iónico TRPV4. Como classe, estes activadores operam através de mecanismos diversos, mas partilham a capacidade de potenciar a atividade funcional do TRPV4. Muitos activadores do TRPV4 actuam como agonistas diretos do canal que, ao ligarem-se, abrem o TRPV4, provocando influxos de cálcio celular. Isto desencadeia eventos de sinalização de cálcio a jusante que levam à fosforilação e à alteração da atividade de factores de transcrição como o CREB e o ATF. A ligação destas proteínas ao AMPc e aos elementos promotores responsivos ao cálcio aumenta então a transcrição do gene TRPV4. Noutros casos, os activadores podem exercer efeitos indirectos através da modulação de cinases a montante, como a PKC, e de vias dependentes do cálcio envolvidas no controlo transcricional do TRPV4.
Independentemente do seu mecanismo preciso, um atributo fundamental que une os activadores do TRPV4 é a modulação da sinalização celular do cálcio através do canal TRPV4. Isto serve tanto para estimular agudamente as funções sinápticas ou fisiológicas do TRPV4 como para aumentar transcritivamente os níveis de expressão do TRPV4 a longo prazo através do controlo sensível ao cálcio das redes de regulação genética. A investigação da variedade de activadores forneceu informações sobre diversos meios de estimular a atividade do TRPV4, mas demonstrou de forma consistente o papel dos sinais de cálcio intra e extracelulares no controlo da transcrição do gene TRPV4.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
5′,6′-Epoxyeicosatrienoic acid | 87173-80-6 | sc-221066A sc-221066 sc-221066B sc-221066C | 25 µg 50 µg 100 µg 500 µg | $55.00 $100.00 $175.00 $551.00 | 4 | |
O ácido 5',6'-Epoxieicosatrienóico é um potente ativador do TRPV4, conhecido pelo seu papel na modulação do influxo de cálcio através de interações específicas do canal. Este composto aumenta a mecanossensibilidade e desempenha um papel crucial nas vias de sinalização celular. A sua estrutura epóxida única facilita uma cinética de reação rápida, promovendo alterações conformacionais no canal TRPV4. Além disso, influencia a dinâmica da membrana lipídica, tendo impacto na ativação do canal e nas respostas fisiológicas a jusante. | ||||||
4α-Phorbol 12,13-didecanoate | 27536-56-7 | sc-201210 sc-201210A | 1 mg 5 mg | $184.00 $663.00 | 3 | |
O 4α-Phorbol 12,13-didecanoato é um ativador seletivo do TRPV4 que se envolve em interações moleculares únicas, promovendo o influxo de iões de cálcio através do canal. A sua estrutura distinta de éster de forbol permite uma ligação eficaz ao recetor TRPV4, desencadeando mudanças conformacionais que aumentam a atividade do canal. Este composto também influencia as vias de mecanotransdução celular, modulando as respostas a estímulos mecânicos e alterando a fluidez da membrana, o que pode afetar a dinâmica do canal e as cascatas de sinalização. | ||||||
GSK1016790A | 942206-85-1 | sc-255193 | 10 mg | $260.00 | 6 | |
O GSK1016790A é um potente ativador do TRPV4 caracterizado pela sua capacidade de induzir alterações conformacionais específicas no canal TRPV4, facilitando a entrada de iões de cálcio. A sua estrutura química única permite uma ligação selectiva, aumentando a capacidade de resposta do canal aos estímulos. Este composto também desempenha um papel na modulação das vias de sinalização celular, influenciando a homeostase iónica e a excitabilidade celular. Além disso, pode alterar as propriedades da membrana, afectando a dinâmica global das respostas mediadas pelo TRPV4. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
O vermelho de ruténio é um bloqueador não seletivo dos canais TRP que, quando utilizado de forma aguda, pode provocar um aumento compensatório da expressão do TRPV4 através da remoção da inibição tónica dos canais ou da perturbação dos mecanismos homeostáticos de sinalização do Ca2+. | ||||||
Hyaluronic acid | 9004-61-9 | sc-337865 | 10 mg | $204.00 | ||
O ácido hialurónico ativa o TRPV4 como agonista natural. Isto desencadeia uma sinalização dependente de Ca2+ que leva a um aumento da fosforilação e da ligação de CREB e AP-1 aos locais CRE/TRE, respetivamente, no promotor do TRPV4 para estimular a transcrição do gene. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
A histamina liga-se aos receptores H1 para estimular a sinalização PLC/IP3/DAG e aumentar o Ca2+ intracelular. As vias de transcrição dependentes de Ca2+ resultantes poderiam modificar a transcrição do gene TRPV4 regulada pelas proteínas de ligação ao elemento CRE/TRE/Egr. | ||||||
5-Isopropyl-2-methylphenol | 499-75-2 | sc-357863 sc-357863A sc-357863B | 25 g 100 g 500 g | $56.00 $152.00 $435.00 | 1 | |
O 5-isopropil-2-metilfenol pode ter como alvo o TRPV4 para induzir sinais de Ca2+ e vias de cinase a jusante conhecidas por fosforilar e ativar os reguladores transcricionais CREB/ATF da expressão do gene TRPV4. | ||||||
(±)-Menthol | 89-78-1 | sc-250299 sc-250299A | 100 g 250 g | $38.00 $67.00 | ||
O (±)-Mentol pode ativar diretamente os canais TRPV4 e assim iniciar eventos de sinalização dependentes de Ca2+ que alteram a atividade dos factores de transcrição que modulam a transcrição do gene TRPV4. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
O β-Estradiol pode regular positivamente o TRPV4 ligando-se aos receptores ERα/β que recrutam coactivadores que modificam a estrutura da cromatina no promotor do TRPV4 para aumentar a atividade transcricional. | ||||||