Trk A Inibidores
Os inibidores comuns da Trk A incluem, entre outros, o Gö 6976 CAS 136194-77-9, o GNF 5837 e o Entrectinib CAS 1108743-60-7.
Os inibidores da Trk A constituem uma classe de compostos químicos que visam e inibem seletivamente a atividade da quinase A do recetor da tropomiosina (Trk A), também conhecida por NTRK1 ou quinase 1 do recetor neurotrófico de tirosina. A Trk A é um recetor tirosina quinase que, ao ligar-se ao seu ligando, o fator de crescimento nervoso (NGF), sofre dimerização e autofosforilação, iniciando uma cascata de vias de sinalização intracelular. Estas vias são fundamentais para vários processos celulares, como a sobrevivência, a diferenciação e a proliferação das células. Os inibidores da Trk A são concebidos para se ligarem ao domínio cinase da Trk A, impedindo eficazmente a sua fosforilação e a subsequente transdução de sinal. A ação destes inibidores é altamente específica, uma vez que são concebidos para interagir com a bolsa de ligação ao ATP única da Trk A, obstruindo assim a capacidade da quinase para utilizar o ATP para a sua função de autofosforilação.
A arquitetura molecular dos inibidores da Trk A é diversa, abrangendo pequenas moléculas com diferentes estruturas que podem ocupar de forma estável o local de ligação ao ATP da quinase. Esta diversidade estrutural garante uma elevada afinidade e seletividade para a Trk A, a par da otimização das propriedades farmacocinéticas para atingir o nível de inibição desejado. A conceção destes inibidores envolve frequentemente a incorporação de compostos heterocíclicos que podem formar ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas no domínio da quinase, uma estratégia que aumenta a sua potência e seletividade. Além disso, estas moléculas podem apresentar diferentes modos de ligação, sendo que algumas estabelecem interações com a conformação ativa "DFG-in" da quinase, enquanto outras se ligam à conformação inativa "DFG-out".
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
O Gö 6976 é um inibidor seletivo da TrkA, demonstrando uma capacidade única de modular as vias de sinalização neurotrófica. A sua interação com o recetor TrkA envolve uma ligação específica que interrompe as cascatas de fosforilação a jusante, alterando eficazmente as respostas celulares. A conformação estrutural do composto permite um envolvimento preciso com o sítio ativo do recetor, influenciando a cinética da transdução de sinal. Esta seletividade realça o seu papel na regulação do crescimento neuronal e dos processos de diferenciação. | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
O K252a inibe a atividade cinase da Trk A, B e C, o que pode resultar numa redução da expressão e da sinalização da Trk A. | ||||||
Lestaurtinib | 111358-88-4 | sc-218657 sc-218657A sc-218657B | 1 mg 5 mg 10 mg | $270.00 $320.00 $600.00 | 3 | |
O Lestaurtinib inibe a atividade da Trk A cinase, o que pode levar a uma regulação negativa da expressão da Trk A. | ||||||
TrkA Inhibitor Inibidor | 388626-12-8 | sc-311553 | 1 mg | $168.00 | 2 | |
O inibidor TrkA caracteriza-se pela sua capacidade de se ligar seletivamente ao recetor TrkA, impedindo eficazmente a sua ativação. Este composto apresenta interações moleculares únicas que impedem o recetor de iniciar as vias de sinalização a jusante. Ao alterar a dinâmica conformacional do recetor, influencia a cinética das interações ligando-recetor, modulando assim as respostas celulares. A sua distinta afinidade de ligação sublinha o seu papel na intrincada rede de sinalização neurotrófica. | ||||||
GW-441756 | 504433-23-2 | sc-200683 sc-200683A | 10 mg 50 mg | $141.00 $565.00 | 3 | |
O GW441756 é um inibidor específico da Trk A que pode suprimir a sua atividade cinase, conduzindo potencialmente a uma redução da expressão e da função. | ||||||
GW441756 hydrochloride | 504433-24-3 (free base) | sc-215121 | 5 mg | $140.00 | ||
O cloridrato de GW441756 funciona como um antagonista seletivo do recetor TrkA, apresentando um perfil de ligação único que estabiliza o recetor numa conformação inativa. Este composto interrompe a dimerização típica induzida pelo ligando, impedindo assim a ativação das cascatas de sinalização associadas. As suas interações específicas com resíduos de aminoácidos chave alteram a dinâmica estrutural do recetor, influenciando a cinética global da sinalização do fator neurotrófico e a comunicação celular. | ||||||
GNF 5837 | 1033769-28-6 | sc-490003 | 5 mg | $79.00 | 1 | |
O GNF-5837 é um potente inibidor da Trk A, que pode suprimir a sua atividade e pode levar a uma redução da expressão da Trk A. | ||||||
Entrectinib | 1108743-60-7 | sc-507438 | 5 mg | $180.00 | ||
O entrectinib inibe a Trk A, B e C, levando potencialmente à regulação negativa da expressão da Trk A. | ||||||