TRH-R2 Inibidores

Os inibidores comuns da TRH-R2 incluem, entre outros, o Atosiban CAS 90779-69-4, o Losartan CAS 114798-26-4, o cloridrato de ioimbina CAS 65-19-0, o Propranolol CAS 525-66-6 e a Mifepristona CAS 84371-65-3.

Os inibidores químicos da TRH-R2 funcionam através de vários mecanismos, visando as vias de sinalização e os receptores que são semelhantes ou ligados aos utilizados pela TRH-R2. O atosibano actua antagonizando os receptores de oxitocina, que partilham a estrutura dos receptores acoplados à proteína G (GPCR) com a TRH-R2, inibindo assim potencialmente as vias de sinalização que a TRH-R2 normalmente utilizaria. Do mesmo modo, o losartan bloqueia os receptores da angiotensina II e poderia inibir o TRH-R2 ao competir com os mecanismos de sinalização mediados por GPCR que são essenciais para a função do TRH-R2. A naltrexona, como antagonista dos receptores opióides, e a ioimbina, que tem como alvo os receptores alfa-2 adrenérgicos, interrompem as cascatas de sinalização a jusante que podem influenciar a atividade da TRH-R2. Esta interferência com o meio de sinalização GPCR pode diminuir a resposta funcional do TRH-R2.

Na mesma linha, a Prazosina e o Propranolol, que bloqueiam os receptores alfa-1 e beta-adrenérgicos, respetivamente, são capazes de perturbar as vias de sinalização que podem ser partilhadas ou influenciar a atividade da TRH-R2. A ciproheptadina, com a sua capacidade de antagonizar os receptores da serotonina e da histamina, poderia inibir indiretamente a TRH-R2 bloqueando as vias de sinalização dos GPCR. A mifepristona, ao antagonizar os receptores de glucocorticóides, pode alterar o ambiente de sinalização da TRH-R2, levando à inibição. A fenoxibenzamina, através do bloqueio alfa-adrenérgico irreversível, e a clorpromazina, ao antagonizar os receptores de dopamina, podem criar condições desfavoráveis à sinalização da TRH-R2. A metiotepina e a espiperona, sendo antagonistas não selectivos da serotonina e da dopamina, respetivamente, podem inibir o TRH-R2 bloqueando as vias de sinalização pertinentes à função do recetor acoplado à proteína G, diminuindo assim a capacidade do TRH-R2 de propagar o seu sinal. Cada uma destas substâncias químicas, ao visar vias específicas relacionadas com os GPCR, pode contribuir para a inibição da capacidade de sinalização do TRH-R2.