TRAP95 Ativadores

Os activadores comuns do TRAP95 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, a 5-azacitidina CAS 320-67-2, a tricostatina A CAS 58880-19-6 e a rotlerina CAS 82-08-6.

Os activadores químicos associados ao TRAP95, ou MED16, actuam predominantemente através de vias que modulam direta ou indiretamente o complexo Mediator, um componente crucial da maquinaria de transcrição. O complexo Mediator é uma ponte que liga os factores de transcrição de ligação ao ADN à RNA polimerase II, influenciando assim a expressão genética. Substâncias químicas como a forskolina e o forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) activam cascatas de sinalização intracelular, como a via do AMPc e a ativação da PKC, respetivamente. Ao influenciar estas vias, podem facilitar a atividade do complexo Mediator, afectando assim indiretamente o TRAP95.

Do mesmo modo, a paisagem da cromatina desempenha um papel crucial na determinação da acessibilidade do complexo Mediador ao ADN. Substâncias químicas como a tricostatina A (TSA) funcionam como inibidores da histona desacetilase, conduzindo a uma estrutura de cromatina mais aberta. Esta modificação proporciona um ambiente propício ao funcionamento eficaz do complexo Mediador. Por outro lado, compostos como o MG-132 e a 5-Azacitidina exercem os seus efeitos modulando a estabilidade das proteínas ou alterando o perfil de metilação do ADN. Ao influenciar estes processos celulares, podem influenciar indiretamente o funcionamento do complexo Mediador e, por extensão, do TRAP95.