Tomt Inibidores

Os inibidores comuns de Tomt incluem, entre outros, Sinefungina CAS 58944-73-3, Adenosina, periodato oxidado CAS 34240-05-6, 5-Aza-2′-Deoxicitidina CAS 2353-33-5, RG 108 CAS 48208-26-0 e Inibidor da Histona Lisina Metiltransferase CAS 935693-62-2 (hidrato).

Os inibidores da Tomt referem-se a um grupo variado de compostos que podem afetar indiretamente a atividade das O-metiltransferases transmembranares através da inibição de vias relacionadas com a metilação. Estes compostos não são selectivos para a Tomt, mas inibem processos enzimáticos mais amplos que incluem múltiplas metiltransferases. Compostos como a 3-deazadenosina e a sinefungina actuam aumentando os níveis de S-adenosil-homocisteína ou competindo com a S-adenosilmetionina, que são cofactores críticos para as reacções de metilação. Ambos os mecanismos conduzem à inibição da atividade da metiltransferase. O dialdeído de adenosina e a metiltioadenosina exercem os seus efeitos visando a S-adenosil-L-homocisteína hidrolase, influenciando assim indiretamente as reacções de metilação. A decitabina e a 5-azacitidina são análogos de nucleósidos que se incorporam no ADN e prendem as metiltransferases do ADN, o que pode potencialmente afetar outras metiltransferases, incluindo a Tomt.

Outros compostos, como o RG108, o BIX-01294 e a hidralazina, são conhecidos pelos seus efeitos inibitórios na metilação do ADN, mas podem também interferir com outros processos de metilação. A procainamida e o dissulfiram, embora tenham alvos primários não relacionados com a metilação, demonstraram inibir as metiltransferases do ADN e podem afetar a Tomt. Por último, a nicotinamida é uma forma de vitamina B3 que inibe as sirtuínas, uma classe de desacetilases; esta inibição pode influenciar a disponibilidade de grupos acetilo, afectando assim indiretamente a atividade das metiltransferases, incluindo a da Tomt.