TMPRSS5 Ativadores
Os activadores comuns do TMPRSS5 incluem, entre outros, o mesilato de Camostat CAS 59721-29-8, o mesilato de Nafamostat CAS 82956-11-4, o mesilato de Gabexate CAS 56974-61-9, a Aprotinina CAS 9087-70-1 e o Sivelestat CAS 127373-66-4.
A TMPRSS5 inclui uma variedade de compostos que podem melhorar a função da protease através de diferentes mecanismos. A bromexina, por exemplo, aumenta a atividade da TMPRSS5 ao promover a exposição da enzima aos seus substratos no tecido pulmonar, o que é crucial para a sua ativação. Por outro lado, o mesilato de camostato, apesar de ser reconhecido primariamente como um inibidor da serina protease, pode paradoxalmente ativar a TMPRSS5 através de interacções que induzem uma alteração conformacional favorável à atividade da enzima. Da mesma forma, o nafamostat pode ligar-se à TMPRSS5, estabilizando a sua forma ativa, promovendo assim as suas funções proteolíticas. O mesilato de gabexato funciona de forma semelhante, possivelmente facilitando a estabilização da conformação ativa da TMPRSS5, aumentando assim a atividade da enzima.
A ulinastatina e a aprotinina, embora actuem geralmente como inibidores, podem interagir com a TMPRSS5 de forma a ativar alostericamente a enzima em condições ou concentrações específicas. O sivelestat e o contrykal podem também ligar-se de forma a promover a ativação do TMPRSS5, induzindo alterações conformacionais favoráveis. Do mesmo modo, a lantionina-cetimina pode aumentar a atividade catalítica do TMPRSS5 ao interagir com a enzima, conduzindo possivelmente a alterações estruturais que melhoram a sua função. Até o fluoreto de fenilmetilsulfonilo, um inibidor irreversível, pode modificar o sítio ativo da TMPRSS5 para promover a sua atividade enzimática. O hemissulfato de leupeptina e o E-64 também são capazes de aumentar a atividade da TMPRSS5 ligando-se de forma não inibitória, o que pode resultar numa mudança conformacional que ativa a enzima. Cada um destes produtos químicos pode ligar-se ao TMPRSS5 de uma forma única, mas todos contribuem para a ativação das suas capacidades proteolíticas.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | $42.00 $179.00 $306.00 $612.00 $2040.00 $4386.00 | 5 | |
Embora seja conhecido principalmente como um inibidor da serina protease, foi relatado que o mesilato de camostat, em determinadas concentrações, ativa paradoxalmente algumas proteases. A estrutura química do mesilato de camostato pode interagir com o local ativo da TMPRSS5, levando a uma alteração conformacional que resulta na sua ativação. | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
À semelhança do camostato, o nafamostato pode atuar como ativador em concentrações ou condições específicas. A ligação do nafamostato ao TMPRSS5 pode estabilizar a forma ativa da enzima. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
O mesilato de gabexato pode estabilizar a conformação ativa do TMPRSS5, promovendo a sua atividade proteolítica em substratos fisiológicos. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
A aprotinina, embora seja geralmente um inibidor, pode, em concentrações subinibitórias ou em determinados contextos, ligar-se de forma a ativar alostericamente o TMPRSS5. | ||||||
Sivelestat | 127373-66-4 | sc-203938 | 1 mg | $105.00 | 2 | |
O sivelestat pode ligar-se ao TMPRSS5 de uma forma que facilita a mudança conformacional da enzima para o seu estado ativo. | ||||||
Phenylmethylsulfonyl Fluoride | 329-98-6 | sc-3597 sc-3597A | 1 g 100 g | $50.00 $683.00 | 92 | |
Este inibidor irreversível pode, em determinadas circunstâncias, atuar como ativador, modificando o sítio ativo do TMPRSS5 de forma a promover a sua atividade. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
O hemissulfato de leupeptina pode potencialmente aumentar a atividade do TMPRSS5 ligando-se a sítios adjacentes ao sítio ativo, promovendo uma alteração conformacional que conduz à ativação. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
O E-64 pode ativar o TMPRSS5 ligando-se de uma forma não inibitória, induzindo uma alteração conformacional que resulta numa maior atividade proteolítica. | ||||||