TMEM247 Inibidores

Os inibidores comuns do TMEM247 incluem, entre outros, a Ouabaína-d3 (Major) CAS 630-60-4, a Amilorida CAS 2609-46-3, a Gliburida (Glibenclamida) CAS 10238-21-8, o Verapamil CAS 52-53-9 e a Brefeldina A CAS 20350-15-6.

Os inibidores químicos do TMEM247 podem interferir com a sua função através de vários mecanismos. A ouabaína pode levar a um gradiente iónico alterado através da inibição da bomba Na+/K+-ATPase, que é crucial para a manutenção do gradiente eletroquímico através da membrana, do qual o TMEM247 depende para a sua atividade. A amilorida interrompe o transporte de sódio ao inibir os canais de sódio epiteliais, o que pode afetar o gradiente eletroquímico e, consequentemente, a função do TMEM247. A glibenclamida, ao inibir os canais de potássio sensíveis ao ATP, pode desestabilizar o potencial de membrana, inibindo potencialmente o TMEM247 se a sua atividade depender de um potencial de membrana específico impulsionado pelo potássio. Do mesmo modo, o tetraetilamónio bloqueia os canais de potássio, o que pode alterar o potencial de membrana e, por conseguinte, a função do TMEM247 se este for sensível a alterações das condições electroquímicas.

O verapamil, ao bloquear os canais de cálcio do tipo L, pode reduzir o cálcio intracelular, um mensageiro secundário fundamental, e, por conseguinte, pode inibir o TMEM247 se este necessitar de cálcio para uma sinalização adequada. A brefeldina A interrompe o transporte de proteínas do ER para o Golgi, o que poderia inibir o TMEM247 ao impedir a sua localização correcta ou as modificações pós-traducionais necessárias para a sua função. A monensina, como ionóforo, perturba os gradientes de iões intracelulares, permitindo que os catiões monovalentes fluam através das membranas, perturbando potencialmente os gradientes de iões de que o TMEM247 depende. A clorpromazina integra-se nas membranas celulares, alterando as suas propriedades, o que pode afetar o TMEM247 ao alterar o microambiente lipídico essencial para a sua função. O ácido niflúmico inibe os canais de cloreto, o que pode afetar o TMEM247 se este depender de um gradiente de iões cloreto. A floretina inibe os transportadores de glicose, o que pode levar a alterações nos níveis de glicose intracelular que podem afetar indiretamente a atividade do TMEM247. A progesterona pode modular o TMEM247 alterando a sua conformação estrutural ou o seu microambiente lipídico, enquanto o tosilato de Clofilium, outro bloqueador dos canais de potássio, pode inibir o TMEM247 afectando a tensão através da membrana plasmática.