TMEM231 Inibidores

Os inibidores comuns do TMEM231 incluem, entre outros, a ciclopamina CAS 4449-51-8, o vismodegib CAS 879085-55-9, o GANT61 CAS 500579-04-4, o Jervine CAS 469-59-0 e o SANT-1 CAS 304909-07-7.

Os produtos químicos classificados como inibidores do TMEM231 são compostos que podem afetar indiretamente as vias funcionais da proteína TMEM231. Uma vez que a TMEM231 está implicada na estrutura e função dos cílios primários e na via de sinalização Shh, os compostos que perturbam estas funções podem servir como inibidores indirectos. A ciclopamina, o vismodegib, o GANT61, o jervine, o SANT1, o SANT2 e o itraconazol são exemplos de moléculas que têm como alvo a via Shh em diferentes pontos; A ciclopamina e o jervine interferem diretamente com componentes como o Smoothened ou os factores de transcrição Gli, enquanto o vismodegib, o SANT1, o SANT2 e o itraconazol actuam como antagonistas do Smoothened, impedindo assim a ativação da via e afectando possivelmente as contribuições funcionais do TMEM231.

Por outro lado, compostos como a forskolina, U18666A, mebendazol, ciliobrevina A e ciliobrevina D afectam a estrutura e a função ciliar. A forskolina, ao aumentar os níveis de AMPc, pode modular a frequência e a função do batimento ciliar, enquanto a U18666A pode alterar a composição da membrana ciliar. O mebendazol compromete a estabilidade dos microtúbulos, afectando assim potencialmente a ciliogénese e a manutenção ciliar onde o TMEM231 está envolvido. As ciliobrevinas A e D inibem o tráfico ciliar e, por conseguinte, podem influenciar o papel do TMEM231 na montagem e na função ciliar.