O TMEM220 pode conter inibidores como a Genisteína, um inibidor da tirosina quinase, que pode impedir eventos de fosforilação que são fundamentais para a ativação e regulação de muitas proteínas, incluindo proteínas transmembranares semelhantes ao TMEM220. A Brefeldina A e o Dynasore podem perturbar o tráfico de proteínas de e para a membrana, respetivamente, o que pode ser crítico para a localização e função adequadas do TMEM220.
Compostos como o Colesterol e a Filipina III têm como alvo o ambiente lipídico da membrana plasmática, que é vital para a integridade estrutural e funcional das proteínas da membrana. A alteração do equilíbrio dos lípidos da membrana com o GW4869 ou dos gradientes iónicos com a Monensina pode levar a alterações no microambiente e na homeostase iónica, respetivamente, afectando potencialmente a estabilidade e a atividade do TMEM220. Inibidores como o U73122 e o PD98059 têm como alvo moléculas de sinalização a montante, como a fosfolipase C e a MEK, respetivamente, que fazem parte de cascatas de sinalização maiores que podem influenciar a regulação do TMEM220. O ML-7, a Calfostina C e o Gö6976 podem afetar a arquitetura do citoesqueleto e as vias de sinalização mediadas por cinase, conduzindo potencialmente a alterações nas interacções celulares e nos mecanismos reguladores do TMEM220.
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