TMEM175 Inibidores

Os inibidores comuns do TMEM175 incluem, entre outros, a quinina CAS 130-95-0, o tosilato de Clofilium CAS 92953-10-1, o cloridrato de Sotalol CAS 959-24-0, a amiodarona CAS 1951-25-3 e a gliburida (glibenclamida) CAS 10238-21-8.

Os inibidores químicos da TMEM175 incluem uma variedade de compostos conhecidos por bloquearem os canais de potássio, impedindo diretamente a função de transporte de iões desta proteína. O tetraetilamónio é um bloqueador clássico dos canais de potássio que pode inibir o movimento dos iões de potássio através da TMEM175, interrompendo o seu papel fisiológico na manutenção da homeostase dos iões de potássio. Do mesmo modo, a quinina, um composto com uma longa história de utilização médica, também possui a capacidade de obstruir a condutância de potássio que é mediada pelo TMEM175, diminuindo efetivamente a sua atividade. O Clofilium Tosylate e o E-4031 são selectivos para determinados canais de potássio e a sua interação com o TMEM175 pode resultar numa inibição direta das suas capacidades de transporte de potássio.

Além disso, a Dofetilida, o Astemizol e o Sotalol são conhecidos pela sua capacidade de bloquear canais de potássio específicos, o que inclui a via de condutância facilitada pelo TMEM175. A amiodarona, com o seu amplo espetro de propriedades bloqueadoras de canais, tem a capacidade de interromper a função do TMEM175 obstruindo a sua atividade de canal de potássio. A glibenclamida, um inibidor dos canais de potássio sensíveis ao ATP, pode suprimir a função de transporte de iões da TMEM175, uma vez que a atividade da proteína depende do fluxo adequado de iões de potássio. A linopirdina, um bloqueador dos canais de potássio, pode diminuir a atividade da TMEM175 ao impedir que os iões de potássio passem pelo seu canal. Por último, o Riluzole, embora tenha como alvo principal os canais de sódio, também pode modular os canais de potássio, o que inclui a potencial inibição do TMEM175, alterando assim a capacidade da proteína para conduzir iões de potássio. Cada uma destas substâncias químicas, através da sua interação com os canais de potássio, pode inibir eficazmente a função da TMEM175, bloqueando a sua atividade de transporte de iões, afectando diretamente a regulação da homeostase do potássio a nível celular.