TMEM174 Inibidores

Os inibidores comuns do TMEM174 incluem, entre outros, LY 294002 CAS 154447-36-6, Gö 6983 CAS 133053-19-7, Imatinib CAS 152459-95-5, Ondansetron CAS 99614-02-5 e cloridrato de trans 2-fenilciclopropilamina CAS 1986-47-6.

Os inibidores da TMEM174 englobam um conjunto diversificado de entidades químicas concebidas para modular a atividade da proteína TMEM174 através de mecanismos indirectos. Estes inibidores têm como alvo várias vias de sinalização e processos celulares que podem influenciar a função e a regulação da TMEM174. Um método através do qual estes inibidores podem exercer o seu efeito é a alteração do estado de fosforilação das proteínas. Isto pode ser conseguido através da inibição de cinases como as fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), a proteína quinase C (PKC) e as tirosina-quinases, que são responsáveis pela ativação ou desativação de numerosas proteínas na célula. Ao modular estas quinases, os inibidores do TMEM174 podem afetar a cascata de acontecimentos que conduzem a alterações funcionais na atividade do TMEM174, quer isso envolva a expressão da proteína, a sua localização ou a sua interação com outros componentes celulares.

Outra abordagem utilizada pelos inibidores da TMEM174 é a alteração das concentrações de iões intracelulares e das moléculas de sinalização que funcionam como segundos mensageiros. Por exemplo, os compostos que actuam como bloqueadores dos canais de cálcio podem alterar os níveis de cálcio intracelular, o que, por sua vez, pode afetar as proteínas que são reguladas pelo cálcio, incluindo o TMEM174. Do mesmo modo, os inibidores que têm como alvo os receptores acoplados à proteína G (GPCR), a adenilil ciclase ou as enzimas envolvidas no metabolismo dos lípidos, como as ciclo-oxigenases, podem levar a uma diminuição dos níveis das respectivas moléculas de sinalização (como o AMPc ou as prostaglandinas). Esta redução pode influenciar os eventos de sinalização a jusante dos quais o TMEM174 pode fazer parte. Além disso, os compostos que bloqueiam os canais iónicos, como os canais de sódio, podem influenciar o TMEM174 ao perturbar os gradientes iónicos que são cruciais para a função de muitas proteínas transmembranares.