TM4-B Ativadores
Os activadores comuns do TM4-B incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a PGE2 CAS 363-24-6, a histamina, base livre CAS 51-45-6 e a dopamina CAS 51-61-6.
Os TM4-B utilizam uma variedade de mecanismos para elevar os níveis intracelulares de AMPc, o que leva à ativação da proteína quinase A (PKA), que pode então ter como alvo os TM4-B para fosforilação. A forskolina está diretamente envolvida neste processo; ativa a adenilato ciclase, que catalisa a conversão do ATP em cAMP. Este aumento dos níveis de AMPc ativa a PKA, que pode fosforilar e, assim, ativar o TM4-B. Do mesmo modo, o isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, liga-se aos receptores beta, levando à ativação da proteína G, que estimula a adenilato ciclase, resultando em níveis elevados de AMPc e subsequente fosforilação da TM4-B mediada pela PKA. Um outro agente, a PGE2, funciona através da sua interação com os receptores acoplados à proteína G para aumentar o AMPc e ativar a PKA, conduzindo potencialmente à ativação da TM4-B. A histamina actua através dos receptores H2 para produzir o mesmo resultado, tal como a dopamina através dos receptores do tipo D1 e a adenosina através dos receptores A2A ou A2B, todos culminando na ativação da PKA e na potencial fosforilação do TM4-B.
O glucagon e a epinefrina ligam-se aos respectivos GPCRs para estimular a adenilato ciclase, aumentando assim o AMPc e activando a PKA, que pode então atuar no TM4-B. A toxina da cólera agrava esta via ao catalisar a ADP-ribosilação da subunidade alfa do Gs, resultando numa ativação prolongada da adenilato ciclase, num aumento dos níveis de AMPc e numa atividade sustentada da PKA, que pode levar à ativação do TM4-B por fosforilação. A anagrelida e o rolipram, ao inibirem a fosfodiesterase III e IV, respetivamente, impedem a degradação do AMPc, aumentando ainda mais a atividade da PKA e o potencial de fosforilação do TM4-B. O IBMX, como inibidor não seletivo das fosfodiesterases, aumenta de forma semelhante os níveis de AMPc e ativa a PKA, oferecendo outra via para a ativação do TM4-B. Cada um destes produtos químicos, através das suas interacções distintas com as vias de sinalização celular, contribui para a regulação da atividade do TM4-B através da modulação do eixo de sinalização AMPc-PKA.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa diretamente a adenilato ciclase, aumentando assim os níveis de AMPc nas células. O AMPc elevado ativa a PKA (proteína quinase A), que pode fosforilar e, assim, ativar o TM4-B se este for um substrato da PKA ou fizer parte de uma via regulada pela PKA. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, liga-se aos receptores beta, levando à ativação da proteína G, que por sua vez ativa a adenilato ciclase, aumentando os níveis de AMPc. O aumento do AMPc ativa a PKA, levando potencialmente à ativação do TM4-B através da fosforilação, se o TM4-B fizer parte da via de sinalização AMPc/PKA. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
A prostaglandina E2 (PGE2) interage com os seus receptores acoplados à proteína G (GPCRs), levando a um aumento dos níveis intracelulares de AMPc, que activam a PKA. A PKA pode então ativar o TM4-B através de fosforilação se o TM4-B for um substrato ou estiver associado à cascata de sinalização da PKA. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
A histamina pode ligar-se aos receptores H2, que são GPCRs que activam a adenilato ciclase, levando a um aumento do AMPc e à subsequente ativação da PKA. A PKA pode então ativar o TM4-B por fosforilação se o TM4-B estiver funcionalmente ligado ao eixo de sinalização da PKA. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
A interação da dopamina com os receptores do tipo D1 pode aumentar os níveis de AMPc, activando a adenilato ciclase através das proteínas Gs, o que leva à ativação da PKA. A PKA pode então fosforilar e ativar o TM4-B se este estiver alinhado com a via de sinalização dos receptores do tipo D1 da dopamina. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
A adenosina liga-se aos receptores A2A ou A2B, que são GPCRs que activam a adenilato ciclase, aumentando os níveis de AMPc e activando a PKA. A PKA pode fosforilar e ativar o TM4-B se este fizer parte da via de sinalização do recetor de adenosina. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
A epinefrina liga-se aos receptores beta-adrenérgicos, activando as proteínas G que estimulam a adenilato ciclase, aumentando o AMPc e activando a PKA. A PKA pode então ativar o TM4-B por fosforilação se o TM4-B estiver envolvido na sinalização beta-adrenérgica. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
A anagrelida inibe a fosfodiesterase III (PDE3), levando a uma acumulação de cAMP na célula. Esta acumulação ativa a PKA, que pode ativar o TM4-B através de fosforilação se o TM4-B estiver dentro do eixo de sinalização da PDE3. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram inibe seletivamente a PDE4, impedindo a degradação do AMPc, o que resulta na ativação da PKA. A PKA pode então fosforilar e ativar o TM4-B se este for um alvo da PKA na via de sinalização da PDE4. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, o que leva a um aumento dos níveis de cAMP e à ativação da PKA. A PKA pode então ativar o TM4-B através da fosforilação, se o TM4-B fizer parte de vias reguladas pelos níveis de AMPc. | ||||||