TH Inibidores

Os inibidores comuns de TH incluem, entre outros, Benserazide-HCl (Ro 4-4602) CAS 14919-77-8, 3-Iodo-L-tirosina CAS 70-78-0, cloridrato de metaciclina CAS 3963-95-9, cloridrato de 6-hidroxidopamina CAS 28094-15-7 e ácido fenâmico CAS 91-40-7.

A tirosina hidrolase, frequentemente referida na literatura como tirosina hidroxilase (TH), é uma enzima crítica na biossíntese das catecolaminas. Catalisa a conversão do aminoácido tirosina em dihidroxifenilalanina (DOPA), um precursor de neurotransmissores como a dopamina, a norepinefrina e a epinefrina. Esta conversão envolve a hidroxilação do anel aromático da tirosina, que é a etapa que limita a taxa na via de síntese das catecolaminas. Dado o papel fundamental da TH na síntese destes neurotransmissores, a sua atividade é fortemente regulada e tem um significado bioquímico substancial.

Os inibidores da tirosina hidrolase, conhecidos como inibidores da tirosina hidrolase, são compostos que reduzem ou interrompem a atividade enzimática desta enzima. Estes inibidores podem funcionar através de múltiplos mecanismos, que podem incluir inibição competitiva, não competitiva ou não competitiva. A diversidade estrutural dos inibidores da TH varia desde moléculas sintéticas simples até produtos naturais complexos. Alguns inibidores funcionam ligando-se diretamente ao local ativo da enzima, impedindo o acesso do substrato ao mesmo. Outros podem interagir com locais alostéricos na enzima, desencadeando alterações conformacionais que diminuem a sua atividade.