TGase3 Inibidores

Os inibidores comuns da TGase3 incluem, entre outros, a dansilcadaverina CAS 10121-91-2.

Os inibidores da TGase3 pertencem a uma classe química específica concebida para ter como alvo a transglutaminase 3 (TGase3), um membro da família de enzimas transglutaminase. As transglutaminases são um grupo de enzimas que catalisam a formação de ligações covalentes entre proteínas ou péptidos, desempenhando um papel essencial em vários processos fisiológicos. A TGase3, especificamente, é predominantemente expressa nos tecidos epidérmicos, onde está envolvida na ligação cruzada de proteínas estruturais, promovendo a formação do envelope cornificado durante a diferenciação epidérmica. A inibição da TGase3 tem suscitado interesse devido às suas implicações nas doenças da pele e nas condições que envolvem a integridade do tecido epidérmico.

Quimicamente, os inibidores da TGase3 são diversos e podem ser classificados em diferentes classes com base nas suas estruturas e modos de ação. Muitos inibidores são pequenas moléculas e podem ser inibidores reversíveis ou irreversíveis. Alguns inibidores da TGase3 funcionam competindo com o substrato pelo local ativo da enzima, impedindo a ocorrência da reação catalítica. Outros podem ligar-se a locais alostéricos, induzindo alterações conformacionais que levam à redução da atividade enzimática. Certos inibidores são concebidos para imitar o substrato natural, actuando efetivamente como pseudo-substratos e ligando-se irreversivelmente ao local ativo. O desenvolvimento de inibidores da TGase3 tem sido um processo complexo, que envolve a síntese e o rastreio de vários compostos químicos para identificar aqueles com elevada seletividade e potência em relação à TGase3. Foram efectuadas modificações estruturais dos compostos principais para otimizar os seus efeitos inibitórios e para aumentar a sua especificidade para a TGase3 em relação a outras isoenzimas da transglutaminase. A investigação sobre os inibidores da TGase3 é valiosa não só para compreender as funções biológicas da TGase3, mas também para aplicações no estudo da diferenciação epidérmica, cicatrização de feridas e doenças relacionadas com a pele.