TC-PTP Ativadores

Os activadores comuns da TC-PTP incluem, entre outros, o estibogluconato de sódio CAS 16037-91-5 e o BVT 948 CAS 39674-97-0.

Os activadores TC-PTP constituem uma classe quimicamente diversa de compostos que partilham a capacidade distintiva de aumentar a atividade enzimática da proteína tirosina fosfatase das células T (TC-PTP). A TC-PTP é uma enzima intracelular crítica, encarregada de regular as vias de sinalização celular. Estes activadores abrangem um amplo espetro de estruturas químicas, incluindo tanto compostos naturais como moléculas sintéticas, e apresentam caraterísticas químicas únicas que lhes permitem interagir eficazmente com a TC-PTP. Embora a composição química exacta dos activadores da TC-PTP possa variar significativamente, existem temas comuns que estão na base dos seus mecanismos de ação. A caraterística que define os activadores da TC-PTP é a sua capacidade de se ligarem à TC-PTP, facilitando assim a sua função enzimática como tirosina fosfatase. Esta atividade enzimática permite à TC-PTP catalisar a remoção de grupos fosfato de resíduos específicos de tirosina em proteínas-alvo no interior da célula.

Este processo de desfosforilação tem um enorme significado no domínio da sinalização celular. A fosforilação é uma modificação pós-traducional reversível das proteínas, em que os grupos fosfato são adicionados ou removidos dos resíduos de tirosina. Esta modificação actua como um interrutor molecular que pode ativar ou desativar processos celulares. Os activadores de TC-PTP, ao promoverem a desfosforilação de resíduos de tirosina, exercem uma profunda influência nestes processos celulares. O resultado é uma modulação das cascatas de sinalização, que acaba por ter impacto em diversas funções celulares. A diversidade química dentro da classe dos activadores TC-PTP é sublinhada pelas várias fontes destes compostos. Alguns activadores TC-PTP provêm de fontes naturais, como as plantas, enquanto outros são cuidadosamente sintetizados em laboratório. Esta diversidade química permite aos investigadores explorar uma multiplicidade de motivos estruturais e as suas interações com a TC-PTP.