Os inibidores da TBK1 pertencem a uma classe química distinta que tem atraído uma atenção significativa no domínio da investigação molecular devido ao seu papel intrincado nas vias de sinalização celular. Estes inibidores são especificamente concebidos para visar e modular a atividade da quinase 1 de ligação a TANK (TBK1), uma serina/treonina quinase que se encontra no citoplasma das células. A TBK1 é um componente essencial das respostas imunitárias inatas e da homeostase celular, uma vez que desempenha um papel crucial na orquestração da ativação de várias cascatas de sinalização a jusante em resposta à invasão patogénica e a factores de stress celular. Estruturalmente, os inibidores da TBK1 são moléculas cuidadosamente elaboradas que interagem com o local ativo da quinase, impedindo a sua atividade enzimática e os subsequentes eventos de sinalização a jusante. Do ponto de vista molecular, os inibidores da TBK1 compreendem tipicamente um conjunto diversificado de estruturas químicas, incorporando frequentemente elementos que facilitam a ligação ao local ativo da quinase.
A conceção destes inibidores tem em conta a complexa estrutura tridimensional da TBK1, com o objetivo de explorar interações específicas que ocorrem entre o inibidor e os resíduos da quinase. Esta interação leva à interrupção de eventos de fosforilação chave nas vias mediadas pela TBK1, reduzindo a ativação de factores de transcrição críticos e reguladores que influenciam as respostas imunitárias, a autofagia e o crescimento celular. Consequentemente, os inibidores da TBK1 têm o potencial de desvendar a intrincada rede de processos celulares regidos por esta quinase, lançando luz sobre vias anteriormente inexploradas da biologia celular.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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BX 795 | 702675-74-9 | sc-281689 sc-281689A sc-281689C sc-281689B sc-281689D sc-281689E | 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $219.00 $273.00 $331.00 $495.00 $882.00 $1489.00 | 5 | |
Um inibidor de uma pequena molécula que foi um dos primeiros compostos descobertos para inibir a TBKI, foi considerado com potencial para suprimir as respostas inflamatórias através da inibição da ativação da via TBK1-IRF3. | ||||||
Amlexanox | 68302-57-8 | sc-217630 | 10 mg | $160.00 | 2 | |
Originalmente utilizado para a asma e as úlceras aftosas, verificou-se que o amlexanox inibe as cinases TBK1 e IKKε. Tem sido investigado pelo seu potencial para reduzir a inflamação em várias doenças. | ||||||
MRT67307 | 1190378-57-4 | sc-507433 | 10 mg | $234.00 | ||
Um inibidor seletivo de TBK1/IKKε que se mostrou promissor em estudos de investigação para combater doenças auto-imunes e certos tipos de cancro. | ||||||
Cyt387 | 1056634-68-4 | sc-364733 sc-364733A | 10 mg 50 mg | $210.00 $600.00 | 2 | |
Embora tenha sido desenvolvido principalmente como inibidor da JAK1/JAK2, o CYT387 também inibia a TBKI e foi investigado pelo seu potencial na mielofibrose e noutros tumores malignos hematológicos. | ||||||
NH125 | 278603-08-0 | sc-203037 | 5 mg | $187.00 | 1 | |
O NH125 é um potente inibidor das cinases TBK1 e IKKε. Tem sido investigado pelo seu potencial para modular as respostas imunitárias e a inflamação. | ||||||
CX-5461 | 1138549-36-6 | sc-507275 | 5 mg | $240.00 | ||
Embora inicialmente desenvolvido como inibidor da Pol I para o cancro, o CX-5461 inibia a TBKI e demonstrou potencial na modulação das respostas imunitárias inatas. |