TASK-3 Ativadores

Os activadores comuns da TASK-3 incluem, entre outros, o 1,3-bis(difenilfosfino)propano CAS 6737-42-4, a solução de hidróxido de tetraetilamónio CAS 77-98-5, o zinco CAS 7440-66-6, o tosilato de Clofilium CAS 92953-10-1 e a gliburida (glibenclamida) CAS 10238-21-8.

Os activadores dos canais de potássio da subfamília K membro 9 (KCNK9) incluem uma gama diversificada de compostos químicos que influenciam indiretamente a atividade funcional do KCNK9 através de vários mecanismos. Compostos como o 1,3-Bis(difenilfosfino)propano e a piritiona de zinco interagem com vias celulares sensíveis a metais que, por sua vez, podem alterar o gradiente eletroquímico, levando potencialmente a um aumento indireto da atividade do KCNK9. Do mesmo modo, o tetraetilamónio e a quinina, embora geralmente reconhecidos como bloqueadores dos canais de potássio, podem provocar uma regulação positiva compensatória da KCNK9 para manter o equilíbrio do ião potássio. A dofetilida e o tosilato de clofilium, conhecidos pelas suas propriedades antiarrítmicas através do bloqueio de canais de potássio específicos, podem também aumentar inadvertidamente a atividade da KCNK9 no âmbito do espetro mais vasto da regulação celular do potássio.

Além disso, a modulação da atividade da KCNK9 é hipoteticamente influenciada por compostos que afectam a dinâmica da corrente de potássio, como o péptido 1 relacionado com a MinK e o pinacidil, o que poderia levar a ajustes na função da KCNK9 como parte da resposta da célula a alterações na atividade dos canais de potássio. A gliburida e a correolida, ao inibirem os canais de potássio sensíveis ao ATP, criam potencialmente um ambiente celular que exige a regulação positiva de outros canais de potássio, incluindo o KCNK9, para manter a homeostase iónica. A anandamida, ao interagir com o sistema endocanabinóide, poderia modular indiretamente a atividade do KCNK9, dada a influência conhecida deste sistema nos canais iónicos. Por último, a baicaleína, com os seus efeitos relatados nos canais de potássio, pode contribuir para a afinação do papel da KCNK9 no fluxo de iões de potássio e na regulação dentro das células. Coletivamente, estes activadores, através dos seus efeitos específicos e indirectos noutros canais de potássio e processos celulares, podem aumentar a atividade funcional do KCNK9 sem aumentar diretamente a sua expressão ou ligando-se diretamente ao próprio canal.