Tankyrase-1 Ativadores

Os activadores comuns da tanquirase-1 incluem, entre outros, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4, a D-(+)-biotina CAS 58-85-5, o ácido fólico CAS 59-30-3, o β-estradiol CAS 50-28-2 e a insulina CAS 11061-68-0.

A Tankyrase-1, normalmente abreviada como TNKS1 ou simplesmente Tankyrase, é um membro da família de proteínas da poli(ADP-ribose) polimerase (PARP), que estão envolvidas numa série de processos celulares, incluindo a reparação do ADN, a regulação do comprimento dos telómeros e a via de sinalização Wnt. A enzima desempenha o seu papel regulador através da adição de unidades de poli(ADP-ribose) às proteínas alvo, uma modificação conhecida como PARsilação. Esta modificação pode afetar a estabilidade, a localização e a função das proteínas modificadas. A Tankyrase-1 e o seu parente próximo, a Tankyrase-2, partilham esta atividade PARP e têm como alvo muitos dos mesmos substratos, o que as torna funcionalmente sobreponíveis até um certo grau. Estas proteínas desempenham papéis críticos na manutenção da homeostase celular.

Os activadores da Tankyrase-1 são entidades químicas que podem aumentar a atividade enzimática da Tankyrase-1. Os seus modos de ação podem ser diversos, incluindo o aumento da ligação do substrato, o aumento da rotação catalítica ou a prevenção de interacções inibitórias. Ao modularem a atividade da Tankyrase-1, estes activadores influenciam indiretamente os processos celulares em que a enzima está envolvida. Devido ao papel da enzima em vias como a manutenção dos telómeros e a via de sinalização Wnt, a modulação da sua atividade por activadores pode ter impactos significativos no comportamento, crescimento e proliferação celulares. A identificação e a caraterização destes activadores podem oferecer uma visão sobre a compreensão mecanicista do papel da Tankyrase-1 nestas vias celulares críticas e a sua interação com outros componentes celulares. Como tal, os activadores da Tankyrase-1 servem como ferramentas valiosas no domínio da biologia molecular e celular.