Tankyrase-1 Inhibitoren
Gängige Tankyrase-1 Inhibitors sind unter underem XAV939 CAS 284028-89-3, G007-LK CAS 1380672-07-0 und WIKI4.
Tankyrase-1-Inhibitoren stellen eine besondere Klasse chemischer Verbindungen dar, die aufgrund ihrer entscheidenden Rolle bei der Modulation des Wnt/β-Catenin-Signalwegs, einem wichtigen molekularen Signalweg, der verschiedene zelluläre Prozesse wie Embryogenese, Gewebehomöostase und Proliferation reguliert, große Aufmerksamkeit erlangt haben. Tankyrase-1, ein Enzym der Poly(ADP-Ribose)-Polymerase, ist ein zentraler Bestandteil dieses Signalwegs und wirkt als Regulator des β-Catenin-Abbaus. Tankyrase-1 erreicht dies durch die Vermittlung der Poly-ADP-Ribosylierung von AXIN, einem Gerüstprotein, das einen Komplex mit adenomatöser Polyposis coli (APC), Glykogensynthasekinase 3β (GSK3β) und β-Catenin bildet und so den Abbau von β-Catenin erleichtert. Letzteres ist ein Schlüsselereignis in der kanonischen Wnt-Signalkaskade, das die Gentranskription und die Bestimmung des Zellschicksals beeinflusst. Tankyrase-1-Inhibitoren sind kleine Moleküle, die die enzymatische Aktivität von Tankyrase-1 selektiv blockieren, wodurch AXIN stabilisiert und anschließend der Abbau von β-Catenin gefördert wird. Diese Regulierung des Wnt/β-Catenin-Signalwegs hat weitreichende Auswirkungen auf zelluläre Prozesse und ist in zahlreichen physiologischen und pathologischen Kontexten von Bedeutung.
Die Entwicklung und Erforschung von Tankyrase-1-Inhibitoren hat komplexe Einblicke in die komplizierten Mechanismen der Zellsignalübertragung und Genexpression ermöglicht. Durch die Blockierung des Abbaus von β-Catenin haben diese Inhibitoren gezeigt, dass sie die Zellproliferation, die Stammzellerhaltung und die Geweberegeneration beeinflussen können. Darüber hinaus haben sie sich als wertvolle Werkzeuge für die Analyse der Rolle des Wnt/β-Catenin-Signalwegs bei verschiedenen Krankheiten, einschließlich Krebs, erwiesen, da die Aktivierung eines fehlerhaften Signalwegs ein Kennzeichen zahlreicher bösartiger Erkrankungen ist. Die strukturelle Vielfalt innerhalb der Klasse der Tankyrase-1-Inhibitoren unterstreicht die anhaltenden Bemühungen, Verbindungen mit verbesserter Wirksamkeit, Selektivität und pharmakokinetischen Eigenschaften zu entwickeln.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV939 ist ein bemerkenswerter Tankyrase-1-Inhibitor, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, den Wnt-Signalweg durch selektive Bindung zu unterbrechen. Seine einzigartigen strukturellen Eigenschaften erleichtern starke Wechselwirkungen mit dem Tankyrase-1-Enzym, was zur Stabilisierung von β-Catenin führt. Der Wirkstoff weist unterschiedliche kinetische Profile auf, die eine präzise Modulation der enzymatischen Aktivität ermöglichen. Darüber hinaus erhöhen ihre Löslichkeit und Stabilität in verschiedenen Umgebungen ihr Potenzial für verschiedene biochemische Anwendungen. | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $132.00 | 19 | |
IWR-1-endo ist ein selektiver Inhibitor von Tankyrase-1, der sich durch seine einzigartige Bindungsaffinität auszeichnet, die die Konformationsdynamik des Enzyms verändert. Dieser Wirkstoff moduliert wirksam den Poly(ADP-Ribosyl)-Abbauprozess und wirkt sich auf zelluläre Signalwege aus. Seine spezifischen Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms führen zu einer veränderten Reaktionskinetik, die Einblicke in die Regulationsmechanismen ermöglicht. Darüber hinaus erhöht die Stabilität von IWR-1-endo bei verschiedenen pH-Werten seine Vielseitigkeit bei biochemischen Studien. | ||||||
G007-LK | 1380672-07-0 | sc-507467 | 1 mg | $48.00 | ||
Ein weiterer Tankyrase-1-Inhibitor, G007-LK, wird auf sein Potenzial untersucht, der Aktivierung des Wnt-Signalwegs entgegenzuwirken, und auf seine Anwendung in der Krebstherapie. | ||||||
WIKI4 | 838818-26-1 | sc-397021 sc-397021A | 5 mg 25 mg | $90.00 $351.00 | ||
Ein selektiver Tankyrase-1-Inhibitor, WIKI4, beeinflusst die Modulation des Wnt-Signalwegs und zelluläre Prozesse, die mit Tankyrase-1 in Verbindung stehen. | ||||||