Tachykinin 4 Inibidores

Os inibidores comuns da taquicinina 4 incluem, entre outros, GR 159897 CAS 158848-32-9, MEN10376 CAS 135306-85-3, L-732,138 CAS 148451-96-1, RP 67580 CAS 135911-02-3 e SB 222200 CAS 174635-69-9.

Os inibidores químicos da taquicinina 4 actuam antagonizando seletivamente os receptores de neuroquinina aos quais a proteína se liga normalmente. Por exemplo, o SR 48968 e o GR 159897 são dois desses inibidores que têm como alvo o recetor da neuroquinina 2 (NK2). Ao ligarem-se aos receptores NK2, estes produtos químicos impedem efetivamente que a taquicinina 4 se ligue a estes locais e inicie as cascatas de sinalização intracelular subsequentes. Do mesmo modo, o MEN 10376, o L-732,138, o CP 99994, o FK 888, o RP 67580 e o WIN 51708 são compostos que actuam como antagonistas do recetor NK1. O seu modo de ação envolve a inibição competitiva da ligação da taquicinina 4, impedindo assim a ativação das vias de sinalização que resultariam da interação da taquicinina 4 com o recetor NK1. O Spantide II insere-se na mesma categoria, impedindo a ligação e a sinalização da taquicinina 4, embora as informações fornecidas não especifiquem o subtipo específico de recetor de neuroquinina a que se destina.

Mais ao longo do espetro de subtipos de receptores de neuroquinina, o Osanetant e o SB 222200 antagonizam especificamente o recetor NK3, proporcionando assim um bloqueio contra qualquer sinalização que a taquicinina 4 possa efetuar através destes receptores. O Talnetant visa igualmente o recetor NK3, assegurando a inibição de qualquer interação da taquicinina 4 com este tipo de recetor. Ao fazê-lo, estes produtos químicos estabelecem coletivamente uma inibição abrangente em múltiplos receptores de neuroquininas, diminuindo efetivamente a capacidade de sinalização da taquicinina 4 numa vasta gama dos seus potenciais alvos receptores.