TAAR7E Ativadores

Os activadores comuns do TAAR7E incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, a histamina, base livre CAS 51-45-6, a cafeína CAS 58-08-2 e o rolipram CAS 61413-54-5.

Os activadores do recetor 7E associado à amina da raça (TAAR7E) compreendem uma classe química diversa concebida para modular a sinalização do recetor TAAR7E. Estes activadores incluem moléculas que podem interagir com as vias de sinalização intracelular, influenciando indiretamente a atividade do recetor. Como tal, a classe química inclui compostos que actuam em vários componentes destas vias, desde a interação inicial recetor-ligando até à resposta intracelular final. Embora a função primária destes activadores não seja a ligação direta ao TAAR7E, as suas acções podem facilitar um ambiente que aumenta a atividade do recetor.

A ativação do TAAR7E envolve uma cascata de eventos celulares, iniciada por alterações na concentração de neurotransmissores ou de segundos mensageiros no interior da célula. Por exemplo, os activadores que aumentam os níveis intracelulares de AMP cíclico (cAMP) podem amplificar o potencial de sinalização do TAAR7E se este estiver ligado a vias acopladas à proteína G sensíveis ao cAMP. Do mesmo modo, os compostos que alteram a dinâmica dos neurotransmissores podem também modular a atividade do TAAR7E. Ao aumentar a disponibilidade de neurotransmissores na fenda sináptica, estes activadores podem modificar a paisagem de sinalização do recetor. A classe química dos activadores TAAR7E é unificada pela capacidade de se envolver e modular as vias celulares que, em última análise, afectam o estado do recetor, quer aumentando os níveis de determinados neurotransmissores, quer modulando os sistemas de segundos mensageiros, quer alterando as interacções recetor-ligando.