TAAR6 Inibidores

Os inibidores comuns do TAAR6 incluem, entre outros, o metimazol CAS 60-56-0, o resveratrol CAS 501-36-0, a clorpromazina CAS 50-53-3, o haloperidol CAS 52-86-8 e a curcumina CAS 458-37-7.

Os inibidores de TAAR6 são uma classe de compostos que inibem seletivamente a atividade do recetor 6 associado a aminas vestigiais (TAAR6), um recetor acoplado à proteína G (GPCR) pertencente à família TAAR. Esta família de receptores é principalmente responsavel pelas aminas vestigiais, que são pequenas aminas biogénicas encontradas em baixas concentrações no sistema nervoso e noutros tecidos. O TAAR6, tal como outros receptores TAAR, desempenha um papel na modulação das cascatas de sinalização intracelular em resposta a estas aminas. Os inibidores do TAAR6 actuam ligando-se ao recetor, quer no seu local primário de ligação ao fixador quer em locais alostéricos, impedindo assim que o recetor seja ativado por ligandos endógenos. O resultado desta inibição é uma perturbação dos eventos de sinalização subsequentes tipicamente mediados pelo TAAR6, que podem envolver alterações nos níveis de AMP cíclico (AMPc) ou outros segundos mensageiros que regulam as actividades celulares. A natureza química dos inibidores do TAAR6 pode variar, desde pequenas moléculas orgânicas a compostos sintéticos ou naturais mais complexos. Estes inibidores podem exercer os seus efeitos através de diferentes mecanismos, como o antagonismo competitivo, em que competem diretamente com as aminas vestigiais pela ligação ao sítio ativo do recetor, ou através da inibição alostérica, em que se ligam a sítios distintos do recetor para alterar indiretamente a sua função. A inibição do TAAR6 pode afetar várias vias de sinalização mediadas por GPCR, alterando potencialmente processos como o fluxo de cálcio intracelular ou outras respostas celulares. A compreensão do funcionamento dos inibidores do TAAR6 permite compreender o papel mais vasto dos receptores de aminas vestigiais nos sistemas fisiológicos, bem como as vias de sinalização únicas associadas ao TAAR6. Isto contribui para o conjunto mais vasto de conhecimentos relativos à diversidade funcional dos receptores TAAR e à importância da sinalização das aminas vestigiais em diferentes tecidos.