T2R47 Inibidores

Os inibidores comuns do T2R47 incluem, entre outros, a 5-Azacitidina CAS 320-67-2, a Tricostatina A CAS 58880-19-6, o Butirato de Sódio CAS 156-54-7, a Mitramicina A CAS 18378-89-7 e a Cloroquina CAS 54-05-7.

Os inibidores do T2R47 são uma classe de compostos que visam e inibem especificamente o recetor do gosto amargo tipo 2 membro 47 (T2R47), um dos receptores da família T2R, que pertence à superfamília dos receptores acoplados à proteína G (GPCR). O T2R47, tal como outros receptores T2R, desempenha um papel importante na deteção de compostos amargos, desencadeando uma via de transdução de sinal que conduz à perceção do amargor. Este recetor é expresso principalmente nas células receptoras gustativas, que são responsáveis pelo processamento sensorial dos sabores amargos. Os inibidores do T2R47 funcionam bloqueando a ativação do recetor, quer competindo com moléculas amargas pela ligação ao local ativo do recetor, quer ligando-se a regiões reguladoras alternativas que modulam a capacidade de resposta do recetor. Ao impedir a ativação do T2R47, estes inibidores perturbam a transmissão do sinal do gosto amargo, alterando a forma como os compostos amargos são detectados e processados.As estruturas químicas dos inibidores do T2R47 podem variar muito, uma vez que estes compostos podem empregar diferentes modos de interação com o recetor. Alguns actuam como antagonistas diretos, ligando-se ao local ativo do recetor para impedir que os fixadores amargos naturais desencadeiem uma resposta, enquanto outros funcionam como inibidores alostéricos, ligando-se a locais que não o domínio de ligação ao fixador e induzindo uma alteração conformacional no recetor. Esta mudança conformacional reduz a atividade do recetor, diminuindo a sua capacidade de interagir com compostos amargos e transmitir sinais gustativos. A inibição do T2R47 afecta as vias de sinalização intracelular que estão normalmente associadas aos GPCRs, como as alterações nos níveis de cálcio intracelular, que são cruciais para a transmissão da informação gustativa. O estudo dos inibidores do T2R47 oferece informações valiosas sobre os mecanismos moleculares que regem a perceção do sabor amargo e os processos sensoriais mais amplos que envolvem os receptores T2R. Contribui também para compreender como receptores específicos, como o T2R47, detectam moléculas amargas e como estes sinais são integrados no sistema sensorial.