T2R39 Ativadores

Os activadores comuns do T2R39 incluem, entre outros, o benzoato de denatónio CAS 3734-33-6, a sacarina CAS 81-07-2, a quinina CAS 130-95-0, o 6-propil-2-tiouracilo CAS 51-52-5 e a cafeína CAS 58-08-2.

Os activadores do T2R39 são um grupo específico de compostos químicos que interagem com o recetor do gosto amargo T2R39 e aumentam a sua atividade de sinalização. Estes activadores incluem uma variedade de substâncias amargas e adstringentes que, ao interagirem com o T2R39, iniciam uma cascata de eventos de sinalização do recetor acoplado à proteína G (GPCR), conduzindo à ativação funcional do recetor. Por exemplo, o Benzoato de Denatónio, reconhecido como a substância química mais amarga, e o Quinino, um composto natural, funcionam como agonistas directos do T2R39, ligando-se ao recetor e potenciando a perceção do amargor através das vias GPCR acima referidas. Do mesmo modo, compostos como a sacarina, um edulcorante sintético, e o PROP, um derivado da tioureia, apesar das suas origens diversas, também funcionam como agonistas do T2R39, aumentando assim a capacidade do recetor para sinalizar em resposta a estímulos amargos. Isto indica que compostos quimicamente variados podem convergir numa via singular para amplificar a sinalização do T2R39.

Outros compostos, como a amarogentina, a cafeína e o magnolol, cada um com estruturas moleculares distintas, também actuam como activadores do T2R39, envolvendo o mecanismo GPCR do recetor, o que sugere uma ampla especificidade do ligando para este recetor. A naringina e os compostos presentes no sumo de toranja, incluindo outros flavonóides amargos, não só activam o T2R39 como também demonstram o papel do recetor na transdução complexa dos sinais gustativos. Além disso, o extrato de esperança, que contém ácidos amargos como as humulonas, constitui um exemplo de como as misturas naturais podem influenciar a atividade do T2R39. Em particular, a ativação do T2R39 por estas diversas moléculas não necessita de modulação transcricional ou translacional, mas baseia-se antes no reforço direto da capacidade de transdução de sinais do recetor. O tema consistente entre estes activadores é a sua capacidade de interagir com o T2R39, levando a um aumento da perceção do amargor através de um reforço específico e direcionado da via de sinalização GPCR do recetor.